Xeljanz (тофацитиниб цитрат) е перорален инхибитор на Janus киназа (JAK) - вид антиревматично лекарство, модифициращо заболяването (DMARD) - използвано за лечение на умерено до тежко активен ревматоиден артрит (RA) при възрастни. Обикновено се предписва след неуспешно лечение с метотрексат, Xeljanz облекчава болки в ставите, възпаление и скованост, като намалява активността на имунната система чрез различен терапевтичен път от други DMARD.
Xeljanz се предлага както във формулировки с незабавно, така и с удължено освобождаване. Няма родово.
Използва
Xeljanz е одобрен за лечение на ревматоиден артрит, псориатичен артрит и улцерозен колит. Може да се използва самостоятелно (като монотерапия) или да се комбинира с метотрексат или други небиологични DMARD.
Одобрен от Американската администрация по храните и лекарствата (FDA) през 2012 г., Xeljanz се счита за лекарство с малка молекула, а не за биологично лекарство. Биологичните препарати блокират провъзпалителните цитокини отвън на клетката, докато Xeljanz действа отвътре.
Xeljanz инхибира JAK пътя - сигнален път вътре в клетките, който играе важна роля при възпаление, свързано с ревматоиден артрит. JAKs са вътреклетъчни ензими, които предават сигнали, които възникват от взаимодействията цитокин или растежен фактор-рецептор върху клетъчната мембрана.
В клинични проучвания е показано, че Xeljanz самостоятелно или в комбинация с друг DMARD значително намалява признаците и симптомите на RA и подобрява способността за извършване на типични ежедневни дейности.
Преди да вземете
Xeljanz е показан при лечение на ревматоиден артрит, след като метотрексат не е успял да доведе болестта до ремисия.Преди да предпише Xeljanz, Вашият лекар ще прегледа Вашата медицинска история, включително Вашите настоящи симптоми на RA и предишни схеми на лечение.
В допълнение, Вашият лекар ще извърши кожни тестове за проверка за туберкулоза и ще проведе кръвни тестове, за да провери нивата на холестерола, чернодробните ензими и броя на кръвните клетки. Базовите нива ще бъдат записани, преди да започнете терапията с Xeljanz, за да може да се направи справка по-късно.
По време на лечението се препоръчват периодични лабораторни изследвания, тъй като Xeljanz може да причини промени в някои видове бели кръвни клетки, хемоглобин, чернодробни ензими и липиди.
Може да се наложи да актуализирате ваксинациите си преди лечението с Xeljanz, тъй като трябва да се избягват ваксини с живи вируси, докато приемате лекарството. Тези ваксини включват:
- Херпес зостер
- FluMist грипен назален спрей
- Морбили, паротит и рубеола
- Жълта треска
Предпазни мерки и противопоказания
Вашият лекар ще разгледа потенциалните ползи и рискове от това лекарство с вас преди да предпише лечението. Xeljanz може да представлява по-голям риск за хората с определени условия. Кажете на Вашия лекар, ако сте на 50 или повече години, пушите или имате или някога сте имали:
- Рак
- Диабет
- Висок холестерол
- Високо кръвно налягане
- ХИВ или СПИН
- Инфекции, които са чести, хронични или идват и си отиват, независимо дали са системни или локални, като отворени рани, рани и афти
- Чернодробно заболяване
- Трансплантация на бъбрек
- Болест на дробовете
- Други нарушения на имунната система
- Туберкулоза
- Стомашно-чревни перфорации
Освен това уведомете Вашия лекар дали живеете или някога сте живели в райони, където гъбичната инфекция е по-често срещана като долините на река Охайо или Мисисипи, части от Централна и Южна Америка, Африка, Азия и Австралия.
Не са провеждани адекватни проучвания на Xeljanz при бременни жени. Xeljanz трябва да се използва по време на бременност само ако ползата от лекарството надвишава потенциалния риск за плода.
Дозировка
Редовният Xeljanz трябва да се приема два пъти дневно - 5 милиграма (mg) на доза.
Xeljanz-XR, версията с удължено освобождаване, се предлага като таблетка от 11 mg, която се приема веднъж дневно.
Xeljanz може да се приема със или без храна и трябва да се поглъща цял. Не го дъвчете, разделяйте или смачквайте.
Ако пропуснете доза, вземете я веднага щом си спомните, освен ако не е почти време за следващата доза. В този случай пропуснете пропуснатата доза и продължете обичайната схема на дозиране. Не приемайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата. Попитайте Вашия лекар или фармацевт, ако имате някакви въпроси.
Странични ефекти
Най-честите нежелани реакции, свързани с Xeljanz, които са настъпили през първите три месеца от употребата в клинични проучвания, са:
- Инфекции на горните дихателни пътища
- Главоболие
- Диария
- Запушен или хрема
Уведомете Вашия лекар, ако тези симптоми са тежки или не изчезват.
Xeljanz може да повиши нивата на холестерола ви. Вашият лекар ще следи внимателно холестерола ви, докато приемате това лекарство.
Тежка
Съществуват и някои сериозни странични ефекти, свързани с приема на Xeljanz. Ако получите някое от следните неща, незабавно се обадете на Вашия лекар или потърсете спешна медицинска помощ:
- Кошери
- Подуване на лицето, очите, устните или гърлото
- Затруднено преглъщане или дишане
- Болка в стомаха, придружена от треска и диария или запек
- Пожълтяване на кожата или очите
- Загуба на апетит
- Тъмната урина
- Дефекация с глинен цвят
- Повръщане
- Обрив
- Бледа кожа
- Задух
Предупреждения и взаимодействия
Xeljanz носи предупреждение за черна кутия за сериозни и потенциално смъртоносни неблагоприятни събития. Те включват:
- Сериозни инфекции, водещи до хоспитализация или смърт, като туберкулоза, бактериални, инвазивни гъби, вирусни и други опортюнистични инфекции
- Лимфом и други злокачествени заболявания
- Лимфопролиферативно разстройство, свързано с вируса на Epstein-Barr
Xeljanz не трябва да се приема заедно с биологични лекарства. Те включват:
- Enbrel (етанерцепт)
- Remicade (инфликсимаб)
- Humira (адалимумаб)
- Cimzia (certolizumab pegol)
- Симпони (голимумаб)
- Orencia (абатацепт)
- Actemra (тоцилизумаб)
- Ритуксан (ритуксимаб)
- Кинерет (анакинра)
Някои лекарства трябва да се използват с повишено внимание, когато приемате Xeljanz и може да се наложи Вашият лекар да промени дозата Ви или да Ви наблюдава за странични ефекти, включително увреждане на черния дроб. Те включват:
- Нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС) като аспирин, Advil или Motrin (ибупрофен) и Naprosyn или Aleve (напроксен)
- Азасан, Имуран (азатиоприн)
- Gengraf, Neoral, Sandimmune (циклоспорин)
- Otrexup, Rasuvo, Trexall (метотрексат)
- Стероиди, включително дексаметазон, Medrol (метилпреднизолон), Prelone (преднизолон) и преднизон
- Дифлукан (флуконазол)
- Onmel, Sporanox (итраконазол)
- Ксолегел (кетоконазол)
- Карбатрол, Тегретол, Екетро (карбамазепин)
- Биаксин (кларитромицин)
- Криксиван (индинавир)
- Viracept (нелфинавир)
- Нефазодон
- Фенобарбитал
- Dilantin / Phenytek (фенитоин)
- Микобутин (рифабутин)
- Рифадин / Римактан (рифампин)
