Какво да знаете за Otezla (Apremilast)

Otezla (апремиласт) е перорално лекарство, одобрено от Американската администрация по храните и лекарствата (FDA) за лечение на псориазис и псориатичен артрит. Използвано само за възрастни, Otezla се приема два пъти дневно със или без храна. Otezla действа чрез селективно инхибиране на някои възпалителни съединения, които допринасят за повторната поява на симптомите на псориатично заболяване.

Otezla може да причини депресия и значителна загуба на тегло, като и двете могат да доведат до прекратяване на лечението. Продължават проучванията дали Otezla може да се използва за лечение на други възпалителни заболявания.

Как работи

Otezla е селективен инхибитор на фосфодиестераза-4 (PDE4), ензим, който се използва за образуване на фактор на туморна некроза (TNF), който насърчава възпалението на тъканите. Чрез блокиране на ензима PDE4, Otezia намалява нивата на TNF и намалява свързаното с TNF възпаление, което участва в медиирането на симптомите на псориазис и псориатичен артрит.

Otezla се абсорбира бързо в червата и достига пикова концентрация в кръвта в рамките на два до три часа. Той има сравнително кратък полуживот на лекарството (шест до осем часа), така че трябва да се приема два пъти дневно, за да се осигури стабилна концентрация на лекарството.

Лекарството се метаболизира в черния дроб и се екскретира от тялото с урината и в по-малка степен с изпражненията.

Използва

Otezla е одобрен за възрастни за лечение на умерен до тежък псориазис, когато локалните лекарства не осигуряват облекчение. Използва се и при възрастни с активен псориатичен артрит (форма на артрит, причинена от възпалителни ефекти на псориазис).

Otezla не е одобрен за деца и остава непроверен при деца под 8 години.

Дозировка

Otezla се предлага в диамантена, филмирана таблетка в три концентрации: 10 милиграма (mg), 20 mg и 30 mg.

Otezla изисква петдневна натоварваща доза, през която бавно увеличавате дозата всеки ден, за да достигнете оптималната концентрация на лекарството. Този процес намалява риска от стомашно-чревни странични ефекти. След това ще вземете поддържаща доза, за да поддържате концентрацията.

Дозата и схемата на дозиране са еднакви както при псориазис, така и при псориатичен артрит. Според препоръките на производителя:

Можете да приемате Otezla със или без храна. Не разтрошавайте, не разделяйте и не дъвчете хапчето.

Ако пропуснете доза, вземете я веднага щом си спомните. Ако обаче е близо до времето на следващата доза, просто пропуснете дозата и продължете както обикновено. Никога не удвоявайте дозата.

Специално съображение

Ако имате тежко бъбречно увреждане (с намален бъбречно-медииран клирънс на лекарството от тялото ви), дозата ви ще трябва да бъде намалена, за да се предотврати лекарствената токсичност. В този случай вашата натоварваща доза ще бъде 10 mg за първите три дни и 20 mg за следващите два дни; след това ще приемате 30 mg веднъж дневно като поддържаща доза.

Хората с леко до умерено бъбречно увреждане не се нуждаят от корекция на дозата, освен ако креатининовият клирънс (CrCl) не е по-малък от 30 милилитра в минута (mL / min).

Говорете с Вашия лекар за това какво е подходящо за Вас и никога не коригирайте предписаната Ви доза без указанията на Вашия лекар.

Странични ефекти

В клинични изпитвания страничните ефекти, свързани с Otezla (първите три от които са най-чести), са:

• Диария
• Главоболие
• Гадене
• Стомашни болки
• Възпалено гърло
• Кашлица
• Висока температура
• Запушване на носа

Повечето от нежеланите събития настъпват през първите две седмици от лечението и отзвучават с течение на времето при продължителна употреба на лекарството.

Нечестите нежелани реакции, като депресия и загуба на тегло, могат да бъдат много по-тежки. В някои случаи симптомите могат да бъдат достатъчно сериозни, за да се наложи промяна в лечението. Според предварителното проучване, издадено от FDA:

• Депресия и мисли за самоубийство са докладвани при 0,8% от потребителите. От тях 0,3% са спрели лечението в резултат на страничния ефект. В резултат на това пациентите с анамнеза за депресия, особено ако не се лекуват адекватно, трябва да обмислят алтернативно лекарство.
• Загуба на тегло от 10% до 15% се съобщава при 10% от потребителите. Това е три пъти повече от случаите, наблюдавани при хора, получили плацебо.

Поради риска от загуба на тегло, телесното тегло трябва да се следи по време на лечението и лечението трябва да се спре, ако загубата на тегло стане екстремна.

Противопоказания

Единственото абсолютно противопоказание за Otezla е известната свръхчувствителност към апремиласт или някоя от неактивните съставки на лекарството. С това казано, свръхчувствителност към лекарства не е докладвана в нито едно от предпродажните проучвания, но е установена, макар и рядко, при постмаркетингови изследвания.

Въпреки че Otezla не е противопоказан за употреба по време на бременност, той е класифициран като лекарство от категория С за бременност. Това означава, че проучванията върху животни са показали, че Otezla може да причини увреждане на плода, въпреки че няма добре контролирани проучвания при хора.

Повечето от вредите са настъпили при дози два до четири пъти по-големи от тези, използвани при хора. Спонтанният аборт е най-честото усложнение на бременността. Не е известно дали Otezla може да се предава чрез кърма и какви вреди, ако има такива, могат да причинят.

Поради потенциалната вреда Otezla трябва да се използва по време на бременност само ако ползите надвишават рисковете. Говорете с вашия ревматолог, за да получите всички факти, от които се нуждаете, за да направите информиран избор.

Взаимодействия

Otezla разчита на чернодробния ензим, известен като цитохром P450 (CYP450), за метаболизма. Много други лекарства се обработват от същия ензим. Ако Otezla се приема с някои от тези лекарства, те могат да се конкурират за този ензим и концентрацията на едното или и двете лекарства може да бъде повлияна.

В някои случаи взаимодействието може да забави метаболизма, което води до натрупване на лекарството и токсични странични ефекти. В други може да ускори метаболизма, намалявайки концентрацията на лекарството, както и ефективността на лечението.

Сред някои от лекарствата и добавките, които могат да взаимодействат с Otezla:

• Тегретол (карбамазепин)
• Фенобарбитал
• Дилантин (фенитоин)
• Рифампин
• Жълт кантарион

Уведомете Вашия лекар за всички лекарства и добавки, които приемате, независимо дали са фармацевтични или без рецепта, за да избегнете взаимодействия и неочаквани странични ефекти.