Какво да знаете за Epzicom (абакавир + ламивудин)

Epzicom е комбинирано антиретровирусно лекарство, използвано за лечение на ХИВ инфекция при възрастни и някои деца. Приема се през устата под формата на таблетки.

Съдържа два антиретровирусни агента, наречени абакавир (продава се самостоятелно под марката Ziagen) и ламивудин (продава се самостоятелно под марката Epivir). Epzicom се приема в комбинация с поне едно друго антиретровирусно лекарство, за да се осигури пълно вирусно потискане.

Epzicom е одобрен за употреба от Американската администрация по храните и лекарствата през 2004 г. Въпреки своята лекота на използване и доказана ефикасност, Epzicom може да причини тежки и потенциално животозастрашаващи странични ефекти при някои хора.

Няколко родови версии на Epzicom се предлагат в Съединените щати, продават се просто като „абакавир + ламивудин“ или „абакавир / ламивудин“.

Използва

Двата антиретровирусни агента в Epzicom принадлежат към клас лекарства, известни като нуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза (NRTIs). Те работят, като блокират етап от жизнения цикъл на ХИВ и по този начин предотвратяват възпроизвеждането на вируса на негови копия. Когато се използва в комбинация с други антиретровирусни лекарства,

Epzicom може да намали вирусния товар до неоткриваеми нива. NRTIs блокират ензим, наречен обратна транскриптаза, който вирусът използва, за да транслира своята вирусна РНК в ДНК, чието генетично кодиране след това се интегрира в ядрото на клетката гостоприемник, за да се превърне във фабрика, произвеждаща ХИВ.

NRTI са първият клас лекарства, способни да инхибират репликационния цикъл на вируса и продължават да бъдат важна част от комбинираната антиретровирусна терапия.

FDA одобрява Epzicom за употреба при възрастни, както и деца, които тежат най-малко 55 килограма (25 килограма). Тъй като Epzicom се предлага под формата на таблетка с фиксирана доза, той не може да се използва при тези, чиято доза абакавир или ламивудин трябва да бъде коригирана. За тези хора лекарствата ще трябва да се предписват индивидуално.

За Epzicom няма извънредни приложения.

Преди да вземете

Epzicom може да се използва при първа линия на лечение на ХИВ, въпреки че по-често се използва като алтернатива на предпочитаните агенти от първа линия. Ако се използват абакавир и ламивудин, те са по-склонни да бъдат предписани в три-в-едното ХИВ лекарство Triumeq (абакавир + долатегравир + ламивудин).

Оценка преди лечението

Когато се диагностицира ХИВ или се промени лечението, Вашият лекар ще назначи поредица тестове за оценка на характеристиките на вируса. ХИВ в крайна сметка не е един вирус; по-скоро се състои от множество генетични варианти в рамките на „вирусния пул“, някои от които може да са устойчиви на лекарства.

Тъй като резистентността към лекарства може да бъде предадена - т.е. предавана от един човек на следващия - тестовете са от решаващо значение за определяне към кои лекарства сте най-чувствителни и най-вероятно ще постигнете неоткриваем вирус.

Тестовете включват:

• Тестване на генетична резистентност: Също известен като генотипиране, кръвният тест открива генетични мутации, за които е известно, че придават резистентност.
• Фенотипично тестване: По-често използван след неуспех на лечението, тестът (известен също като фенотипиране) директно излага вируса на всички налични антиретровирусни лекарства, за да види кои са най-способните да потиснат вируса напълно.

Проследяване на HLA-B * 5701

Ако генотипичните и фенотипичните тестове разкрият, че абакавирът е най-добрият вариант, Вашият лекар ще извърши друг тест за скрининг на вариант, наречен алел HLA-B * 5701.

Хората, които имат положителен тест за този вариант, са изложени на висок риск от тежка свръхчувствителна реакция към абакавир и не трябва да приемат абакавир или каквито и да било лекарства, съдържащи абакавир.

Предпазни мерки и противопоказания

Има някои случаи, в които Epzicom се избягва или противопоказано за употреба. Това може да е свързано с абакавир, ламивудин или и двете.

В допълнение към положителното тестване за алела HLA-B * 5701, Epzicom е противопоказан за употреба при всеки, който е имал предишна свръхчувствителна реакция към абакавир или ламивудин. Някои свръхчувствителни реакции, особено тези, свързани с абакавир, могат да доведат до анафилаксия, полиорганна недостатъчност и смърт.

В допълнение, ламивудин може да причини потенциално тежки чернодробни усложнения, включително чернодробна недостатъчност, при хора с предшестващо чернодробно заболяване. Тъй като дозата не може да се коригира с комбинирани лекарства с фиксирана доза, хората с умерено до тежко чернодробно заболяване (оценка на Child-Pugh 7-15) никога не трябва да приемат Epzicom.

Дори хора с леко чернодробно увреждане (оценка 5-6 по Child-Pugh 5-6) също може да се наложи да избягват Epizicom, освен ако не са налични други възможности за лекарства. В такива случаи са необходими чести тестове за чернодробна функция, за да се избегне чернодробна токсичност и нараняване.

Тъй като Epzicom се екскретира през бъбреците, както и през черния дроб, хората с тежко бъбречно увреждане (дефинирано като креатининов клирънс под 50 милилитра в минута) също трябва да избягват лекарството.

Други NRTI

Има три други антиретровирусни лекарства, класифицирани като нуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза, както и шест комбинирани лекарства с фиксирана доза, съдържащи абакавир и / или ламивудин:

• Emtriva (ламивудин)
• Комбивир (ламивудин + зидовудин)
• Delstrigo (доравирин + ламивудин + тенофовир диспроксил фумарат)
• Dovato (ламивудин + долутегравир)
• Ретровир (AZT, зидовудин)
• Symfi (ефавиренц + ламивудин + тенофовир дизопроксил фумарат)
• Symfi Lo (ефавиренц + ламивудин + тенофовир дизопроксил фумарат)
• Triumeq (абакавир + долатегравир + ламивудин)
• Viread (тенофовир дизопроксил фумарат)

Дозировка

Всяка таблетка Epzicom съдържа 600 милиграма (mg) абакавир и 200 mg ламивудин. Таблетките са продълговати, оранжеви, покрити с филм и релефни с "GS FC2" само от едната страна.

Препоръчителната доза Epzicom е както следва:

• Възрастни: Една таблетка дневно със или без храна
• Деца 25 lbs (25 kg) или повече: Една таблетка дневно със или без храна

Epzicom никога не се използва самостоятелно. Трябва да се използва в комбинация с поне едно друго антиретровирусно лекарство от друг клас. За терапии от първа линия това обикновено включва инхибитор на интегразата като Tivicay (долутегравир).

Как да приемате и съхранявате

Epzicom трябва да се приема ежедневно, за да се осигури пълно вирусно потискане. Пропускането или пропускането на дози може да намали терапевтичната концентрация на лекарството в кръвта. Това не само позволява на вирусната популация да расте, но може и да ускори развитието на лекарствена резистентност.

Ако случайно пропуснете доза, вземете я веднага щом си спомните. Ако вече е близо до времето на следващата доза, пропуснете първоначалната доза и продължете както обикновено. Никога не удвоявайте дозите.

Храната не влияе върху концентрацията на Epizcom в кръвта. С това казано, смачкване или разделяне на таблетката може да повлияе на скоростта на абсорбция и трябва да се избягва. Ако на вас или на детето ви е трудно да преглъщате таблетки, уведомете Вашия лекар, за да могат да се намерят алтернативни лекарства.

Epzicom може да се съхранява безопасно при температури около 25 ° C. Въпреки че е добре да излагате лекарството на по-високи температури за кратък период от време, продължителното излагане трябва да се избягва.Това включва съхранението на таблетките на слънчев перваз или в жабката.

Най-добре е да държите таблетките в оригиналния им светлоустойчив контейнер в хладен и сух шкаф или чекмедже. Винаги следете срока на годност и избягвайте приема на таблетки с изтекъл срок на годност или влошаване.

Потърсете незабавна спешна помощ в случай на предозиране, което може да доведе до потенциално тежко усложнение, известно като лактатна ацидоза и други потенциални вреди.

Странични ефекти

Всички лекарства имат странични ефекти и повечето от тези, свързани с Epzicom, са склонни да бъдат леки и преходни. В редки случаи може да има сериозни нежелани реакции, някои от които могат да се развият скоро след започване на лечението, а други - в резултат на продължителна употреба.

често срещани

Абакавир и ламивудин са независимо свързани с редица често срещани странични ефекти, някои от които се припокриват. Най-често срещаните, срещащи се около 5% до 10% от потребителите, включват:

• Запушен нос

• Кихане

• Болка в синусите

• Главоболие

• Ушна болка

• Безсъние

• Необичайни мечти

• Загуба на апетит

• Запушен или хрема

• Главоболие

• Замайване

• Кашлица

• Чувствам се изморен

• Безсъние

• Гадене

• Диария

Много от тези нежелани реакции са краткотрайни и са склонни да отзвучат, когато тялото ви се адаптира към лечението. Ако нежеланите реакции продължават или стават непоносими, уведомете Вашия лекар. Никога обаче не спирайте лечението, без първо да говорите с Вашия лекар.

Тежка

Има няколко странични ефекти, свързани с Epzicom, които могат да бъдат тежки и дори животозастрашаващи. Макар и редки, те може да изискват незабавно прекратяване на лекарството и в някои случаи спешна медицинска намеса. Те включват:

• Свръхчувствителност към абакавир: Обикновено се проявява в рамките на шест седмици след започване на лечението, симптомите включват повишена температура, обрив, гадене, повръщане, диария, коремна болка, умора и подобни на пневмония симптоми. Ако не се лекува, симптомите могат да се влошат и да доведат до смърт.
• Липодистрофия: Дългосрочната употреба на NRTIs отдавна е свързана с липодистрофия, необичайно преразпределение на телесните мазнини. Симптомите варират от леки до тежки и са склонни да бъдат прогресивни, след като започне да се развива.
• Лактатна ацидоза: Ненормалното натрупване на млечна киселина е по-рядко при абакавир и ламивудин в сравнение с антиретровирусни лекарства от по-старо поколение. И все пак се появява и може да покаже стомашна болка, загуба на апетит, диария, мускулни крампи, необичайна сънливост и бързо, плитко дишане (тахипнея). При тежки случаи лактатната ацидоза носи 50% риск от смърт.
• Хепатомегалия: Epzicom може да причини необичайно увеличаване на черния дроб при хора, коинфектирани с ХИВ и хепатит С. В допълнение към подуване на корема, други симптоми включват зачервяване на ръцете, разширени кръвоносни съдове под повърхността на кожата и пожълтяване на кожата и очите (жълтеница).

Някои проучвания предполагат, че абакавир може да увеличи риска от инфаркт. Въпреки това остава значителна дискусия за връзката. Ако имате сърдечно заболяване, говорете с Вашия лекар, за да прецените ползите и потенциалните рискове от лечението.

Предупреждения и взаимодействия

FDA публикува няколко предупреждения за черна кутия, които съветват потребителите и здравните специалисти относно потенциално сериозни рискове, свързани с Epzicom. Предупрежденията се основават на предишен опит с абакавир и ламивудин сред хора с ХИВ в продължение на повече от 20 години.

Предупрежденията за черна кутия включват свръхчувствителност към абакавир при хора с алел HLA-B * 5701, лактатна ацидоза и тежка хепатомегалия.Освен това FDA предупреждава, че Epzicom може да причини влошаване на свързаните с черния дроб симптоми при хора, коинфектирани с ХИВ и хепатит В.

Epzicom обикновено се счита за безопасен по време на бременност. Въпреки че проучванията при животни са показали потенциал за увреждане на плода, данните от Регистъра за антиретровирусна бременност не показват разлика в процента на спонтанен аборт и вродени дефекти между майките, които използват абакавир или ламивудин, и жените в общата популация.

Въпреки това хората, които могат да забременеят, трябва да говорят със своите лекари, за да разберат напълно ползите и рисковете на Epzicom. Майките с ХИВ също се съветват да избягват кърменето, за да намалят риска от предаване на бебето си.

Лекарствени взаимодействия

Има няколко лекарства, които могат да взаимодействат с абакавир или ламивудин. В някои случаи тези взаимодействия могат да увеличат или намалят концентрацията на абакавир или ламивудин; в други може да увеличи или намали концентрацията на едновременно прилаганото лекарство.

Не всички взаимодействия изискват корекция или заместване на дозата. Въпреки това е важно да посъветвате Вашия лекар за всички лекарства, които приемате, независимо дали са без рецепта, без рецепта, билкови, хранителни или развлекателни.

Абакавир

Алкохолът може да намали скоростта, с която абакавир се екскретира от тялото. Това може да доведе до повишена концентрация в кръвта и от своя страна повишен риск от странични ефекти, включително главоболие, загуба на апетит и гадене. Намаленият прием на алкохол може да смекчи този ефект.

От друга страна, абакавир може да намали концентрацията на метадон при хора, подложени на поддържаща метадонова терапия за опиоидна зависимост. С това казано, дозата, използвана в Epzicom, рядко изисква корекция на дозата на метадон.

Ламивудин

Изкуственият подсладител сорбитол може да намали концентрацията на ламивудин в кръвта. Ефектът изглежда зависи от дозата, като по-високият прием на сорбитол води до по-голяма загуба на ламивудин в кръвта. Винаги когато е възможно, избягвайте приема на сорбитол (или лаксативи, съдържащи сорбитол) едновременно с Epzicom.

Комбинацията от антибиотик триметоприм и сулфаметоксазол (TMP-SMX) може също да повиши концентрацията на ламивудин, макар че обикновено не е до ниво, което се счита за проблематично.

Други често използвани лекарства могат да повишат нивата на ламивудин чрез инхибиране на съединения, наречени органични транспортни катиони (OCT), които подпомагат екскрецията на вещества през бъбреците. Примерите включват:

• Бенадрил (димедрол)
• Глюкофаж (метформин)
• Прозак (флуоксетин)
• Тагамет (циметидин)
• Верелан (верапамил)
• Zovirax (ацикловир)

Взаимодействието между ламивудин и OCT инхибитори може или не може да бъде значително. Въпреки това някои лекари могат да ви посъветват да разделите дозите с няколко часа, докато други могат да препоръчат промяна на придружаващото лекарство.