Тестостероновият енантат, известен също като тестостеронов хептаноат, е анаболно и андрогенно стероидно (AAS) лекарство, използвано за лечение на ниски нива на тестостерон. Анаболните лекарства действат чрез изграждане на мускули, докато андрогенните се отнасят до подобряването на половите характеристики, обикновено свързани с мъжете.
Използва се в медицински процедури от 50-те години на миналия век, тестостерон енантат се предлага на пазара под многобройни търговски марки, включително Androfil, Andropository, Cernos, Delatestryl, Depandro, Durathate, Everone, Sustrone, Testanon, Testanova, Testrin, Testostroval, Testoviron и Testro.
Като лекарство по схема III, тестостерон енантатът се предлага само по лекарско предписание.
PixabayПоказания
Тестостероновият енантат е класифициран като AAS, тъй като е едновременно синтетично производно на тестостерон и тестостероново пролекарство, което означава, че стимулира организма да произвежда тестостерон самостоятелно. С това казано, той има по-силни андрогенни ефекти и само умерени анаболни ефекти.
Лекарството е подходящо за тестостеронова заместителна терапия (TRT) при мъже цисгендер с хипогонадизъм (намаленото производство на тестостерон в тестисите). Причините за хипогонадизъм включват нараняване на тестисите, инфекция и рак.
Лъчевата и химиотерапията също могат да причинят хипогонадизъм, както и вродените нарушения като синдром на Klinefelter и заболявания на хипоталамуса и хипофизната жлеза (и двете стимулират производството на тестостерон).
Нивата на тестостерон при мъжете от цис често могат да намалят рязко след 50-годишна възраст, което води до състояние, известно като андропауза, при което се засягат енергичността и сексуалното желание. По-възрастните цис мъже със симптоми на андропауза (включително умора и ниско либидо) често ще се възползват от TRT.
Тестостероновият енантат може да се използва и за хормонална терапия при транссексуални мъже, за лечение на забавен пубертет при момчета cisgender и за лечение на неоперабилен метастатичен рак на гърдата (рак на гърдата, който се е разпространил) при тези в постменопауза.
Лекарството понякога се използва, противоречиво, като анти-стареене терапия при по-възрастни цис мъже.
Дозировка
Тестостерон енантатът е бистра или жълтеникава вискозна течност, доставяна в стъклен флакон за многократна употреба от 5 милилитра (ml). Инжектира се интрамускулно в седалището на всеки една до четири седмици. За да се избегнат променливите нива на хормоните (и свързаните с тях промени в настроението), често се предписват по-ниски дози на по-кратки интервали.
Активното лекарство, което е суспендирано в сусамово масло, има период на продължително освобождаване от две до три седмици. Дозировката може да варира в зависимост от индивида, но обикновено се предписва, както следва:
- Мъжки хипогонадизъм: 50 до 400 милиграма (mg) на всеки две до четири седмици
- Забавен мъжки пубертет: 5 до 200 mg на всеки две до четири седмици в продължение на четири до шест месеца
- Метастатичен рак на гърдата: 200 до 400 mg на всеки две до четири седмици
- Терапия с транссексуални хормони: 50 до 200 mg седмично или 100 до 200 mg на всеки две седмици
Докато тестостерон енантатът понякога се използва взаимозаменяемо с тестостерон ципионат (депо тестостерон), последният не е одобрен за лечение на забавен мъжки пубертет, за управление на метастатичен рак на гърдата или за транссексуална хормонална терапия.
Странични ефекти
Като вещество, предназначено да променя нивата на хормоните, тестостерон енантатът има както своите очевидни ползи, така и рискове. Страничните ефекти могат да варират от леки до непоносими.
Най-сериозните странични ефекти са свързани със злоупотребата с тестостерон, нарастващ проблем в Съединените щати, което накара Американската администрация по храните и лекарствата (FDA) да промени предупредителния етикет на продукта през 2016 г.
Чести нежелани реакции
Според FDA, най-честите нежелани реакции, свързани с употребата на тестостерон енантат, включват:
- Болка и подуване на мястото на инжектиране
- Главоболие
- Замайване
- Промени в настроението, включително агресия
- Депресия или безпокойство
- Повишено или намалено либидо
- Генерализирани усещания за изтръпване
- Мазна кожа и акне
- Изтъняваща коса
- Качване на тегло
Тежестта на страничните ефекти обикновено зависи от дозата и може да бъде облекчена чрез намаляване на настоящата доза.
Нежелани реакции
По-рядко срещани, но потенциално по-сериозни са страничните ефекти, свързани с продължителната употреба или прекомерната употреба на тестостерон енантат. Някои са свързани с андрогенните ефекти на лекарството; други могат да повлияят на сърцето и черния дроб, като повишат нивата на холестерола и чернодробните ензими.
Обадете се на лекар, ако развиете някое от следните:
- Косопад по мъжки модел
- Мъжки модел на растеж на косата при назначените жени при раждане (хирзутизъм)
- Увеличение на мъжките гърди (гинекомастия)
- Задълбочаване на гласа при жените cisgender
- Менструални нарушения, (включително аменорея)
- Разширяване на клитора
- Продължителна болезнена ерекция на пениса (приапизъм)
- Затруднено уриниране или често уриниране през нощта при тези с пенис
- Тежки психиатрични симптоми, включително тежка депресия, параноя или психоза
Някои андрогенни ефекти, наблюдавани при назначените жени при раждането, като увеличение на клитора и задълбочаване на гласа, са необратими, след като се развият. Ниската сперма (олигоспермия) може да наруши плодовитостта при мъжете цисгендер.
Прекомерната употреба на тестостерон може също да увеличи риска от инфаркт, инсулт, застойна сърдечна недостатъчност и дълбока венозна тромбоза (DVT), особено при мъжете цисгендер.
Може да настъпи и тежко чернодробно увреждане, характеризиращо се със симптоми на умора, коремна болка, гадене, повръщане, потъмняване на урината и пожълтяване на очите и кожата (жълтеница).
Обадете се на 911 или потърсете спешна помощ, ако имате признаци на сърдечно-съдово събитие, включително задух, учестено дишане, обилно изпотяване, проблеми с говоренето, силно главоболие, слабост отстрани на тялото или силни болки в лявата ръка, челюст или гръден кош.
Взаимодействия
Има някои лекарства, които взаимодействат с тестостерон енантат. Някои може да се нуждаят от заместване или коригиране на дозата. Алтернативно могат да бъдат изследвани други форми на андрогенна терапия, включително пластири с по-ниски дози тестостерон.
Сред възможните лекарствени взаимодействия:
- Антикоагулантите ("разредители на кръвта") като варфарин често имат повишена лекарствена активност, когато се използват с тестостерон, увеличавайки риска от кървене.
- Може да се наложи коригиране на дозите на лекарства за диабет, тъй като тестостеронът може да намали както кръвната захар, така и нуждите от инсулин.
- Кортикостероидите и тестостеронът трябва да се използват с повишено внимание при хора със сърдечни, бъбречни или чернодробни заболявания, тъй като комбинираната употреба може да насърчи задържането на течности (оток) и да увеличи риска от застойна сърдечна недостатъчност.
Противопоказания
Има състояния, при които тестостерон енантатът не трябва да се използва при никакви обстоятелства. Това включва използването на тестостерон при нелекуван рак на простатата или рак на гърдата и по време на бременност. Лекарството също трябва да се избягва, ако сте алергични към сусамово масло или към някакви компоненти на лекарството.
Риск от рак на простатата
Простатната жлеза е орган при назначените мъже при раждане, чиято роля е да отделя простатна течност, един от компонентите на спермата. Жлезата зависи от андрогените да функционира и ще намали производството на простатна течност, ако нивото на андрогена е ниско.
В съчетание с това намаление се увеличава рискът от уголемяване на простатната жлеза, състояние, посочено като доброкачествена простатна хиперплазия (ДПХ). Уголемяването не само възпрепятства потока на урината; може също да доведе до камъни в пикочния мехур и намалена бъбречна функция.
Известно е, че тестостероновата заместителна терапия подобрява пикочните симптоми при назначените мъже при раждане с ДПХ.Освен това изглежда, че го прави, без да увеличава риска от рак на простатата.
Същото може да не е вярно за назначените мъже при раждане с диагноза злокачествено заболяване на простатата. Докато връзката между употребата на тестостерон и рака на простатата остава силно противоречива, има съобщения, най-вече анекдотични, че употребата на тестостерон при възрастни мъже с нелекуван рак на простатата води до метастази.
С това казано, проучване от 2011 г. от Харвардското медицинско училище заключава, че няма връзка между прогресията на заболяването и употребата на тестостерон при 13 мъже цисгендер с нелекуван рак на простатата, които са били на лечение средно 2,5 години. Други проучвания са достигнали подобен извод.
Въпреки продължаващите противоречия, FDA настоятелно препоръчва да не се използва тестостерон при мъже cisgender с нелекуван рак на простатата.
Дори за цис мъже без рак, всяко повишаване на теста за специфичен за простатата антиген (PSA) в рамките на първите три до шест месеца след започване на тестостерон би довело до прекратяване на лечението, докато не може да бъде завършено цялостно разследване на рака.
Риск от рак на гърдата при мъжете
Доказателствата в подкрепа на избягването на тестостерон при цис мъже с нелекуван рак на гърдата са също толкова несигурни, въпреки че ретроспективно проучване, проведено през 2006 г., предполага увеличение на риска от рак на гърдата при мъжете с 11% за период от 10 години. лошо разбрано и мнозина не вярват, че всъщност съществува.
За мъжете cisgender с нелекуван рак на гърдата FDA остава категоричен, че употребата на тестостерон представлява потенциална заплаха и трябва да се избягва без изключение.
Риск при бременност
Употребата на тестостерон енантат при бременни е противопоказана. Когато се прилага по време на бременност, тестостеронът може да причини вирилизация на женски плод, състояние, известно като гестационен хиперандрогенизъм, при което физически характеристики, типично свързани с тези, назначени мъже при раждане, присъстват в плода, назначен от жена.
Някои от симптомите на вирилизация могат да се наблюдават при раждането, докато други могат да станат очевидни само през пубертета или по-късно в живота. Те включват:
- Увеличен клитор и външни полови органи
- Кисти на яйчниците, дори в детска възраст
- Прекомерно окосмяване по тялото или лицето
- По-голяма костна структура
- По-малки гърди
- Изтъняване на косата, характерно за плешивостта при мъжете
- По-дълбок глас
Рискът от вирилизъм е по-висок при родилите, които самите изпитват вирилизъм в резултат на употребата на тестостерон.
Терапията с тестостерон трябва да бъде спряна при съмнение за бременност, особено през първия триместър, докато феталните клетки все още са специализирани. Ако бременността бъде потвърдена, родителите ще бъдат посъветвани относно потенциалните опасности за бебето.
Изглежда, че употребата на тестостерон не представлява риск за кърменото бебе, тъй като компонентите на лекарството се метаболизират до голяма степен, преди да достигнат до кръвния поток, кърмата или други телесни течности. По същия начин употребата на тестостерон при цис мъже не представлява риск за бременност, нито по време на зачеването, нито бременността.
.jpg)
