Пеницилинът е антибиотик, използван за лечение на някои видове бактериални инфекции. Честите нежелани реакции включват диария и стомашно разстройство, а някои хора могат да имат алергична реакция към пеницилин - ефектите могат да варират от леки до тежки.
Пеницилинът се предлага в орална форма, която се приема през устата, или чрез интравенозна (IV, във вена) инжекция или интрамускулно (IM, в голям мускул) инжекция. И има различни видове пеницилин с различни механизми на действие.
Заден план
Всички форми на пеницилин са получени, поне отчасти, от гъбички, известни катоPenicillium chrysogenum.
На шотландския учен Александър Флеминг се приписва откриването на пеницилин през 1929 г., когато той осъзнава, че бактериалните култури, случайно замърсени с „плесенясал сок“, са били убити от гъбичките. Едва през 1941 г. учените успяха успешно да изолират, пречистят и тестват лекарството при първия си пациент, въвеждайки ерата на антибиотиците.
До 60-те години на миналия век учените успяха да разработят първите полусинтетични пеницилинови лекарства, способни да лекуват по-широк спектър от бактериални инфекции. Почти по същото време те започнаха да разпознават заплахата от резистентност към пеницилин, в която мутантни бактериални щамове, резистентни на антибиотика, започнаха да се появяват и да се предават в цяла популация.
Днес има нарастващ брой бактериални инфекции, които са или напълно, или частично устойчиви на оригиналните пеницилинови лекарства, включителноNeisseria gonorrhoeae(гонорея) и устойчиви на метицилинСтафилококов ауреус(MRSA).
Стрептококова пневмония(вид бактериална пневмония) и някои видовеКлостридийиЛистериябактериите са станали по-малко отзивчиви и към тези антибиотици.
Известно е, че прекомерната употреба на антибиотици в добитъка за насърчаване на растежа увеличава риска от устойчиви бактерии, включително супербуболечки, по цялата хранителна верига. В резултат на това нарастващо глобално безпокойство САЩ забрани използването на антибиотици за растеж промоция при животни през 2017г.
Видове
Пеницилините принадлежат към по-голямо семейство лекарства, известни като бета-лактамни антибиотици. Тези лекарства имат подобна молекулярна структура и се състоят от пръстен от четири атома, наричан бета-лактам. Всеки вид пеницилин има допълнителни странични вериги, които определят неговата активност.
Пеницилините действат, като се свързват с молекули по стените на бактериите, наречени пептидогликан. Когато бактериите се разделят, пеницилинът предотвратява правилното сглобяване на протеините в клетъчната стена, причинявайки разкъсване и бързо умиране на бактериалната клетка.
Естествените пеницилини са тези, които са директно получени отP. chrysogenumгъбички. Има два естествени пеницилина.
Полусинтетичните пеницилини се произвеждат в лаборатория, за да приличат на химични вещества, открити вP. chrysogenum. Има четири класа полусинтетични пеницилини, включително такива често предписвани антибиотици като амоксицилин и ампицилин.
ЕстественоПеницилин G (бензилпеницилин)
Пеницилин V (феноксиметилпеницилин)
Аминопеницилини (ампицилин, амоксицилин и хетацилин)
Антистафилококови пеницилини (клоксацилин, диклоксацилин, нафцилин и оксацилин)
Широкоспектърни пеницилини (карбеницилин, мезлоцилин, пиперацилин, тикарцилин)
Инхибитор на бета-лактамаза (клавуланова киселина)
Всеки от тези типове има малко по-различна молекулярна структура и може да се прилага по различен начин от останалите.
Някои пеницилини нямат пряка антибактериална активност. Те се използват в комбинирана терапия за преодоляване на резистентността към пеницилин. Например клавулановата киселина блокира ензим, секретиран от устойчиви на антибиотици бактерии (бета-лактамаза), който инхибира активността на бета-лактамни антибиотици.
Използва
Пеницилините се използват за лечение на бактериални инфекции - и те не лекуват вирусни, гъбични или паразитни инфекции. Лекарствата обикновено са активни срещу грам-положителни бактерии, група бактерии, които имат пептидогликан от външната страна на клетъчната стена. При грам-отрицателни бактерии пептидогликановият слой е заровен под слой липидни клетки, което затруднява достъпа на лекарството до молекулата.
Списъкът на грам-положителни бактерии, които се лекуват от пеницилини, включва тези наClostridium, Listeria, Neisseria, Staphylococcal,иСтрептококоврод.
Естествените пеницилини - пеницилин G и пеницилин V - се използват и до днес и са подходящи за лечение на някои често срещани и необичайни бактериални инфекции.
• Бактериален ендокардит
• Бактериален менингит
•Целулит
• Дифтерия
• Гангрена
• Некротизиращ ентероколит
• Пневмококова пневмония
•Стрептокок в гърлото
• Сифилис (напреднал дисеминиран или вроден)
• Тетанус
• Тонзилит
•Целулит
• Зъбен абсцес
• Еризипел
• Ревматична треска
•Стрептокок в гърлото
• Стрептококови кожни инфекции
• Тонзилит
За разлика от тях, полусинтетичните антибиотици като амоксицилин - един от най-често предписваните антибиотици днес - могат да се използват за лечение на широк спектър от респираторни инфекции, кожа и бактериални инфекции катоH. pylori, Лаймска болест и остър отит на средното ухо.
Извън етикета
Използването на пеницилини извън етикета е често срещано, макар и по-често с лекарства като амоксицилин и ампицилин, отколкото с естествените пеницилини. Използването извън етикета включва лечение на пациенти с критични грижи със сепсис или новородени с остър респираторен дистрес. И в двата случая лекарствата не са показани за такава употреба, но те често се считат за необходими, когато не са налични други възможности за лечение.
Пеницилин G понякога се използва извън етикета за лечение на протезни ставни инфекции, лаймска болест и лептоспироза. Пеницилин V понякога се използва извън етикета за лечение на лаймска болест и отит на средното ухо или за предотвратяване на инфекции при хора, подложени на трансплантация на стволови клетки. U
Преди да вземете
Пеницилинът може да бъде много ефективен, ако се използва по подходящ начин. Въпреки това има случаи, когато лекарството не е ефективно за изчистване на инфекция. В такива случаи може да се използва тестване за чувствителност към антибиотици (известно също като тестване за антибиотична чувствителност), за да се определи дали инфекцията на човек реагира на пеницилин.
Тестът започва с култивиране на бактерии, взети от тампон с телесна течност, след което директно излага бактериите на различни видове пеницилин в лаборатория. Тестовете за чувствителност към антибиотици често се използват за хора с пневмония, придобита в обществото, които са изложени на висок риск от тежко заболяване или смърт.
Предпазни мерки и противопоказания
Пеницилините са противопоказани, ако сте имали предишна алергия към някое лекарство от семейството на пеницилините. Също така трябва да се използва с повишено внимание, ако някога сте имали тежка реакция на свръхчувствителност към лекарства, включително анафилаксия, синдром на Стивънс-Джонсън (SJS) или токсична епидермална некроза (TEN).
Ако сте имали алергична реакция към пеницилин G или пеницилин V в миналото, може да сте, но не е задължително, да сте алергични към полусинтетични пеницилини като амоксицилин или ампицилин.
Други бета-лактамни антибиотици трябва да се използват с повишено внимание при хора с алергия към пеницилин, тъй като съществува риск, макар и лек, от кръстосано реактивна алергия. Това включва цефалоспоринови антибиотици като Keflex (цефалексин), Maxipime (цефепим), Rocephin (цефтриаксон) и Suprax (цефиксим).
Ако се притеснявате, че може да сте алергични към пеницилин, можете да направите тест за алергия към кожата, за да видите дали реагирате на малко количество от лекарството, поставено под кожата.
Пеницилинът също трябва да се използва с повишено внимание, ако имате остра бъбречна (бъбречна) недостатъчност. Пеницилинът се екскретира главно през бъбреците и намалената бъбречна функция може да доведе до натрупване на лекарството до токсични нива. Последвалото предозиране на пеницилин може да доведе до симптоми на възбуда, объркване, ступор, необичайни потрепвания и в редки случаи кома.
Дозировка
Препоръчителната доза пеницилин G и пеницилин V може да варира в зависимост от заболяването, неговото заболяване и възрастта на лекуваното лице.
Дозите се измерват по няколко различни начина в зависимост от формулировката. При възрастни лекарството обикновено се измерва в единици или милиграми (mg). При деца дозата може да бъде изчислена чрез милиграми на килограм телесно тегло на ден (mg / kg / ден) или единици на килограм телесно тегло на ден (единици / kg / ден).
Деца: 150 000 до 250 000 единици / кг / ден в четири разделени дози за 7 до 14 дни
Деца: 150 000 до 300 000 единици / кг / ден на четири до шест разделени дози (продължителността варира в зависимост от тежестта на заболяването)
Деца: 150 000 до 300 000 единици / кг / ден на четири до шест разделени дози (продължителността варира в зависимост от тежестта на заболяването)
Деца: 200 000 до 300 000 единици / кг / ден в четири до шест разделени дози за 10 до 14 дни
Деца: 125 до 250 mg на всеки 12 часа, ако е необходимо
Деца: 250 до 500 mg на всеки 8 до 12 часа в продължение на 10 дни
Модификации
Ако имате бъбречно заболяване, може да се нуждаете от по-ниска доза пеницилин, за да предотвратите лекарствената токсичност. Обикновено се препоръчва намаляване на дозата, когато креатининовият клирънс (мярка за бъбречната функция) е по-малък от 10 милилитра в минута (mL / min).
От друга страна, ако се лекувате с хемодиализа, може да се нуждаете от по-висока доза, тъй като хемодиализата може да ускори изчистването на пеницилина от кръвта.
Как да приемате и съхранявате
Пеницилин G
Пеницилин G се предлага като предварително смесен разтвор или прах, който се разтваря със стерилна вода за инжекции. Предварително смесеният разтвор може да се съхранява в хладилник или фризер, докато прахообразният състав може да се съхранява безопасно при стайна температура. U
Инжекциите с пеницилин G не се прилагат самостоятелно.
Пеницилин V
Пеницилин V се предлага като орална таблетка или прах с вкус на череша, смесен с вода. И двете могат безопасно да се съхраняват при стайна температура. След като прахът се разтвори, той трябва да се съхранява в хладилник и да се изхвърли след 14 дни.
Пеницилин V трябва да се приема на гладно, за да се осигури максимална абсорбция. Трябва да се приема поне един час преди хранене или поне два часа след хранене.
Ако пропуснете доза пеницилин V, вземете я веднага щом си спомните. Ако е близо до времето на следващата доза, пропуснете дозата и продължете както обикновено. Никога не удвоявайте дозите.
Използвайте според указанията
Винаги приемайте пеницилин според указанията и до завършване. Не спирайте, защото се чувствате добре. Трябва да вземете целия курс, така че всички бактерии да бъдат унищожени. Малки количества останали бактерии могат да се размножават след спиране на лечението.
Странични ефекти
Повечето странични ефекти на пеницилина са леки и преходни и ще отшумят сами, без лечение. Но понякога страничните ефекти могат да бъдат тежки - и дори животозастрашаващи - и да изискват спешна помощ.
често срещани
Най-честите нежелани реакции на пеницилините (засягащи поне 1% от потребителите) са:
- Диария
- Главоболие
- Разтройство
- Гадене или повръщане
- Обрив или копривна треска (обикновено лека до умерена)
- Болка на мястото на инжектиране (с пеницилин G)
- Черен космат език
- Мускулни потрепвания
- Орална млечница
- Вагинална гъбична инфекция
Треска и ангиоедем (подуване на тъканите) също могат да се появят, но са по-рядко срещани.
Тежка
Едно от най-сериозните притеснения, свързани с употребата на пеницилин, е рискът от потенциално животозастрашаваща алергия на цялото тяло, известна като анафилаксия. Истинската пеницилин-индуцирана анафилаксия засяга около един до пет на всеки 100 000 души.
Анафилаксията може да понесе сериозна вреда, ако не се лекува. Това може да доведе до шок, кома, дихателна или сърдечна недостатъчност и дори смърт.
Кога да се обадите на 911
Потърсете спешна помощ, ако получите някои или всички симптоми на анафилаксия след получаване на доза пеницилин:
- Задух
- Хрипове
- Замайване, замаяност или припадък
- Тежък обрив или копривна треска
- Бърз или неправилен сърдечен ритъм
- Подуване на лицето, езика или гърлото
- Усещане за предстояща гибел
В редки случаи пеницилините могат да причинят остър интерстициален нефрит, възпалително бъбречно състояние, най-често причинено от анормална имунна реакция към лекарства. Симптомите включват гадене, обрив, треска, сънливост, намалено отделяне на урина, задържане на течности и повръщане. Повечето случаи са леки, но някои могат да се превърнат в сериозни и да причинят остра бъбречна травма.
Пеницилините, както всички антибиотици, са свързани с повишен риск отClostridium difficileдиария. Това се причинява, когато бактериите, които обикновено присъстват в червата, са заличени от антибиотици, което позволяваC. difficileбактериите да се размножават. Повечето случаи са леки и лесно лечими, ноC. difficileв редки случаи е известно, че причинява тежък фулминантен колит, токсичен мегаколон и смърт.
Предупреждения и взаимодействия
Пеницилините обикновено се считат за безопасни по време на бременност и кърмене. С това казано, лекарствата са класифицирани като лекарства за бременност от категория В, което означава, че проучванията върху животни не показват риск от увреждане на плода, но липсват доказателства при хора.
Ако сте бременна, планирате да забременеете или кърмите, говорете с Вашия лекар, за да разберете напълно ползите и рисковете от употребата на пеницилин.
Редица лекарства могат също да взаимодействат с пеницилин, често пъти като се конкурират за изчистване в бъбреците. Това може да увеличи концентрацията на пеницилин в кръвта, както и риска от странични ефекти и лекарствена токсичност. Други лекарства могат да ускорят изчистването на пеницилина от тялото и да намалят ефективността на лекарството.
Сред лекарствата, които е вероятно да взаимодействат с пеницилин, са:
- Антикоагуланти (разредители на кръвта) като Coumadin (варфарин)
- Диуретици (хапчета за вода) като Lasix (фуроземид) и Edecrin (етакринова киселина)
- Нестероидни противовъзпалителни лекарства като аспирин, Tivorbex (индометацин) и фенилбутазон
- Сулфаномиди като Bactrim (сулфаметоксазол / триметоприм), Azulfidine (сулфасалазин) и Truxazole (сулфизоксазол)
За да избегнете взаимодействия, винаги уведомете Вашия лекар за всички лекарства, които приемате, независимо дали са без рецепта, без рецепта, хранителни, билкови или развлекателни.
.jpg)
