Локалните инхибитори на калциневрин (TCI) са клас имуносупресори, одобрени от Американската администрация по храните и лекарствата (FDA) за лечение на умерена до тежка екзема (атопичен дерматит). През последните години две от тези лекарства - Protopic (такролимус маз) и Elidel (1,0% пимекролимус крем) са били използвани извън етикета за лечение на псориазис и са се оказали полезни за намаляване на характеристиките на червените люспести плаки на заболяването. Въпреки че са ефективни, двете лекарства имат значителни странични ефекти, които трябва да се имат предвид.
Ake Ngiamsanguan / Гети изображенияИнхибиторите на калциневрин правят революция в областта на трансплантацията на органи, когато са въведени през 80-те години, като потискат имунната система и предотвратяват отхвърлянето на органи. Първото такова лекарство, известно като циклоспорин, продължава да се използва за лечение на различни медицински състояния, включително много автоимунни заболявания.
Как работят
Локалните инхибитори на калциневрин действат чрез блокиране на протеин, наречен калциневрин, който е отговорен за активирането на тип бели кръвни клетки, известни като Т-клетки. Т-клетките помагат за стимулиране на имунния отговор, като стимулират освобождаването на възпалителни съединения, наречени цитокини. Въпреки че този отговор се счита за нормален и полезен, той може да бъде проблематичен, ако е твърде силен.
Екземата се характеризира със свръхактивен имунен отговор, който води до развитие на сухота на кожата, лющене, пукнатини, подутини, пилинг, зачервяване и обрив. Чрез намаляване на възпалението при източника, TCIs са доказали своята ефективност при облекчаване на тези симптоми.
Обосновка за използване извън етикета
Псориазисът е възпалително автоимунно заболяване. Започва, когато имунната система изведнъж разглежда нормалните кожни клетки като заплаха и изпраща армия от Т-клетки, за да „контролира“ това, което се приема за инфекция. Последвалото възпаление задейства хиперпродукцията на кожни клетки, които се размножават по-бързо, отколкото могат да бъдат отделени. Резултатът е сухата, зачервена, люспеста кожа, разпозната като псориазис.
До голяма степен се предполага, че Protopic и Elidel могат да бъдат от полза за хората с псориазис, чрез смекчаване на локалното възпаление и забавяне на хиперпродукцията на кожни клетки.
Според преглед от 2016 г. на проучвания от Обединеното кралство,TCIs бяха не само ефективни при лечението на псориазис, но успяха да го направят без много от страничните ефекти на по-често предписваните локални лекарства.
Това включва необратима атрофия на кожата (изтъняване), причинена от продължителната употреба на локални кортикостероиди, както и дразненето, което Dovonex (калципотриен) и Psoriatec (антралин) могат да причинят на деликатните тъкани. За разлика от това, както Protopic, така и Elidel изглеждат безопасни за употреба върху лицето, ушите и слабините.
Въпреки че може да изглежда странно да се предписва одобрено лекарство за неодобрена употреба, подобна употреба извън етикета е не само законна, но и доста разпространена в областта на дерматологията.
Протопик
Protopic (такролимус) е одобрен за употреба от FDA през 2000 г. за лечение от втора линия на умерен до тежък атопичен дерматит при възрастни и деца.
Protopic се предлага в две силни страни: 0,03% за деца на възраст от 2 до 15 години и 0,1% за възрастни и деца на 16 и повече години. Може да се използва два пъти дневно и да се прилага директно върху засегнатата кожа. Мнозина предпочитат едно от тези приложения да се определя точно преди лягане, като се има предвид мазната консистенция на мехлема.
Честите нежелани реакции включват:
- Сърбеж
- Акне
- Зачервяване на кожата
- Усещане за парене, болка или изтръпване
- Местна чувствителност към горещи или студени температури
- Фоликулит (инфекция на космения фоликул)
- Главоболие
- Болка в гърба на мускулите
- Течащ или запушен нос
- Грипоподобни симптоми
- Гадене
Когато се използва едновременно с консумация на алкохол, Protopic може да доведе до нагряване и зачервяване на кожата на мястото на приложение.
Ако получите някоя от тези сериозни нежелани реакции, когато приемате Protopic, незабавно се обадете на Вашия лекар:
- Тахикардия (ускорен сърдечен ритъм)
- Оток (подуване на тъканите)
- Реактивиране на вирусно кожно заболяване като херпес симплекс вирус (херпес на устните), херпес зостер (херпес зостер) или варицела-зостер вирус (варицела)
- Алергичен отговор (нечести)
Елидел
Elidel (пимекролимус) е друга TCI, която работи като Protopic, но кремовата му основа го прави далеч по-малко мазна от Protopic. Предлага се с 1,0% сила и е одобрен за лечение от втора линия на лек до умерен атопичен дерматит.
Elidel се използва два пъти дневно, докато симптомите се подобрят и веднъж дневно, за да се предотврати рецидив.Подобно на Proptic, той също може да доведе до зачервяване или горещо на третираните зони, когато пиете алкохол.
Според гореспоменатия преглед на Обединеното кралство, пимекролимус е бил полезен, но далеч по-малко ефективен от такролимус при лечение на симптоми на псориазис.
Честите нежелани реакции на Elidel включват:
- Сърбеж
- Усещане за парене, болка или изтръпване
- Зачервяване на кожата
- Акне или брадавици
- Дразнене на очите (ако се прилага в областта)
- Главоболие
- Болки в ставите
- Кашлица
- Запушване на ушите
- Запушен или хрема
- Грипоподобни симптоми
- Кървене от носа
- Разстроен стомах
- Диария
- Фоликулит
- Подути жлези
Ако някоя от нежеланите реакции е тежка или продължава повече от седмица или се влоши, обадете се на Вашия лекар. Същото важи и ако имате влошаване на симптомите или развиете херпес, варицела или херпес зостер.
Кога да се обадите на 911
Потърсете спешна помощ, ако имате:
- Кожни обриви или копривна треска
- Подуване на устните, езика или гърлото
- Задух
- Проблеми с дишането
- Хрипове
- Замайване и / или припадък
- Повръщане или диария
- Усещане за предстояща гибел
Това може да са признаци на потенциално животозастрашаваща алергия за цялото тяло, известна като анафилаксия. Въпреки че са необичайни, няколко случая са съобщени при употреба на Elidel.
Предупреждение за черна кутия
През 2006 г. Протопик и Елидел получиха предупреждение от черна кутия от FDA, след като беше съобщено, че няколко потребители са развили рак на кожата или лимфом (вид рак на кръвта), въпреки че няма доказателства, че лекарствата са отговорни за тези злокачествени заболявания. U
Към днешна дата има малко доказателства за такава асоциация. Според преглед от 2013 г. вамериканскиВестник по клинична дерматология,процентът на злокачествените заболявания при потребители на TCI не се различава от този на общата популация.
Освен това, от шестте прегледани проучвания, две не могат да открият връзка между Protopic и рак, докато останалите четири предполагат, че TCIможеувеличават риска от лимфом, но в най-добрия случай рискът е минимален.
От своя страна Американската академия по дерматология категорично заяви, че няма доказателства за причинно-следствена връзка между TCI и рак и че Protopic и Elidel са едновременно безопасни и ефективни, когато се използват според указанията.
Дума от Verywell
Дали употребата на Protopic или Elidel извън етикета е подходяща за вас, е нещо, което вие и вашият дерматолог трябва да решите. Имайте предвид обаче, че някои застрахователни компании не са склонни да покриват разходите за тези лекарства, когато са налични по-евтини стероиди. (Цената на дребно на Protopic е около 200 долара за 30-грамова туба, докато цената на Elidel също е около 200 долара. Вече се предлагат по-евтини генерични лекарства и на двете.) Ако обаче Вашият лекар може да покаже, че състоянието Ви не се е подобрило след използване на локален стероид, повечето застрахователи ще дадат одобрение.
