Tivicay (dolutegravir) е антиретровирусно лекарство, използвано за лечение на ХИВ при възрастни и по-големи деца. Лицензиран за употреба от Американската администрация по храните и лекарствата (FDA) през 2013 г., Tivicay е включен в списъка с предпочитани агенти, използвани за лечение на първа линия на ХИВ.
Снимката е предоставена от ViiV HealthcareTivicay принадлежи към клас лекарства, наречени интегразни инхибитори, които действат чрез блокиране на ензим, нареченинтегразаче вирусът използва, за да „отвлече“ генетичния механизъм на клетката. По този начин ХИВ не може да прави копия от себе си и бързо се потиска до неоткриваеми нива.
Долутегравир се използва също и в комбинираните лекарства Dovato (долутегравир + ламивудин), Juluca (долутегравир + рилпивирин) и Triumeq (абакавир + долатегравир + ламивудин), всеки от които може да се използва самостоятелно в доза веднъж дневно.
Няма общи версии на Tivicay.
Използва
Tivicay се използва за лечение на ХИВ при възрастни и деца над 12 години, които тежат най-малко 30 килограма. Може да се използва за лечение на новоинфектирани хора, както и на тези, които са претърпели неуспех в лечението.
Tivicay никога не се предписва самостоятелно. Вместо това се използва като част от комбинираната антиретровирусна терапия с поне един друг антиретровирусен препарат от друг клас.
Tivicay не може да излекува ХИВ, но при правилна употреба може да предотврати прогресирането на заболяването и да намали риска от сериозни заболявания, свързани с ХИВ.
Преди да вземете
Преди да вземете Tivicay или друго антиретровирусно лекарство, Вашият лекар ще назначи кръвни тестове за „профилиране“ на вируса Ви и ще определи кои лекарства са най-ефективни за постигане на вирусна супресия. Те включват:
- Тестване на генетична резистентност, което идентифицира видовете и броя на мутациите, които дават резистентност
- Фенотипно тестване, което директно излага вируса на различните антиретровирусни лекарства, за да се види кое работи най-добре
Дори ако сте новоинфектирани или никога не сте приемали каквито и да било антиретровирусни лекарства, възможно е да се заразите с лекарствено-устойчив вирус чрез секс, споделени игли или други начини на предаване. Генетичните и фенотипни тестове помагат да се изберат лекарствата, които са най-способни да преодолеят тези варианти.
Тестовете за генетична резистентност също се използват за определяне на подходящата доза Tivicay, ако вашият вирус е по-малко чувствителен към интегразните инхибитори като клас (вижте "Дозировки" по-долу).
Предпазни мерки и противопоказания
Tivicay е противопоказан за употреба при хора, които са имали предишна свръхчувствителна реакция към dolutegravir.
Tivicay също трябва да се използва с повишено внимание при хора с хепатит В, хепатит С и други форми на чернодробно заболяване поради риск от хепатотоксичност (чернодробно отравяне). Ако се използват, трябва да се правят рутинни тестове за чернодробна функция (LFT).
Други инхибитори на интегразата
В допълнение към Tivicay има два други инхибитора на интегразата, одобрени за употреба от FDA:
- Isentress (ралтегравир)
- Вокабрия (каботегравир)
FDA също одобри инжекционна терапия, наречена Cabenuva (каботегравир + рилпивирин), която изисква дозиране само веднъж месечно.
Vocabria се използва единствено като „натоварваща доза“ за Cabenuva, а не като продължаваща форма на терапия. След като се достигне оптималната концентрация в кръвта, Vocabria в оралната си форма преминава към Cabenuva в инжекционната си форма.
Странични ефекти
Tivicay и други интегразни инхибитори са по-малко склонни да причинят странични ефекти, отколкото много от техните колеги от по-ранно поколение. Въпреки това лекарството е известно в редки случаи, че причинява тежки и потенциално животозастрашаващи реакции при някои хора
често срещани
Повечето нежелани реакции от Tivicay са склонни да бъдат леки и да отзвучат в рамките на седмица или две, тъй като тялото ви се адаптира към лечението. Най-често срещаните включват (по ред на честота):
- Безсъние (3% от потребителите)
- Умора (2% от потребителите)
- Главоболие (2% от потребителите)
- Депресия (1% от потребителите)
Други нежелани реакции, включително замаяност, гадене, диария и ненормален сън, се наблюдават при по-малко от 1% от потребителите.
Винаги съветвайте Вашия лекар за всякакви нежелани реакции, които имате, докато сте на Tivicay, особено ако продължават или се влошават.
Тежка
Въпреки че са редки, тежки нежелани реакции са докладвани при потребители на Tivicay. Някои се появяват със седмици започване на лечението, докато други са свързани с продължителна употреба. Те включват:
- Свръхчувствителност към лекарства: Обикновено се проявяват в рамките на 4 до 6 седмици след започване на лечението, симптомите могат да бъдат сериозни и могат да включват силен обрив, треска, болки в тялото, мехури по кожата, подуване на лицето, хепатит и затруднено дишане.
- Хепатотоксичност: Обикновено при хора с предшестващо чернодробно заболяване, симптомите могат да включват подуване на корема, силна умора, гадене, повръщане, тъмна урина и жълтеница.
- Възпалителен синдром на имунно възстановяване (IRIS): Това е парадоксална реакция, при която антиретровирусната терапия предизвиква имунна свръхреакция или „демаскира“ недиагностицирана инфекция като туберкулоза, обикновено при хора с нисък брой CD4.
Въпреки че Tivicay може да предизвика свръхчувствителни реакции, включително синдром на Stevens-Johnson (SJS) и токсична епидермална некролиза (TEN), той представлява минимален риск от тежка алергия на цялото тяло, известна като анафилаксия.
Дозировки
Tivicay се предлага в три таблетни форми, които позволяват промяна на дозите, когато е необходимо:
- Таблетки от 50 милиграма: жълто, кръгло, филмирано хапче с релеф "SV 572" от едната страна и "50" от другата
- Таблетки от 25 милиграма: бледожълто, кръгло, филмирано хапче, релефно с "SV 572" от едната страна и "25" от другата
- Таблетки от 10 милиграма: Бяло, кръгло, филмирано хапче, релефно с "SV 572" от едната страна и "10" от другата
Препоръчителната доза за възрастни и деца може да варира според теглото, както и резултатите от генетичните тестове.
Други модификации
Концентрацията на Tivicay в кръвта може да бъде намалена, когато се приема с определени лекарства (вижте "Лекарствени взаимодействия" по-долу).
Те включват голям клас лекарства, наречени индуктори на цитохром P450 (CYP450), които разчитат на същия ензим за метаболизиране като Tivicay. Конкуренцията за ензима може да доведе до спадане на нивата на глутегравир, намалявайки неговата ефикасност.
Същото може да се случи и с друг клас лекарства, наречени индуктори на уридин 5'-дифосфо-глюкуронозилтрансфераза 1А (UGT1A).
За да се компенсира това, дозата веднъж дневно ще бъде увеличена до два пъти дневно, за да се поддържа по-добре оптималната терапевтична концентрация.
Как да приемате и съхранявате
Tivicay може да се приема със или без храна. Хапчетата трябва да се поглъщат цели; не дъвчете, разтрошавайте или разделяйте хапчетата, тъй като това може да повлияе на абсорбцията на лекарството.
Tivicay може да се съхранява безопасно при стайна температура, в идеалния случай около 77 ° F (25 ° C). Дръжте хапчетата в оригиналния им светоустойчив контейнер и избягвайте да ги съхранявате на слънчев перваз или в жабката. Изхвърлете всички хапчета с изтекъл срок на годност.
Ако пропуснете доза, вземете я веднага щом си спомните. Ако е близо до времето на следващата доза, пропуснете първоначалната доза и продължете както обикновено. Не удвоявайте дозите.
Предупреждения и взаимодействия
Tivicay може да се използва безопасно по време на бременност. Това контрастира с по-ранните опасения относно лекарството, което накара FDA през 2019 г. временно да го премахне от списъка с предпочитани агенти от първа линия.
Няколко по-малки проучвания, публикувани през 2018 г. и 2019 г., предполагат, че Tivicay може да причини вродени дефекти на невралната тръба, ако се приема през първия триместър. По-късно беше установено, че проучванията, включващи общо 11 случая в Ботсвана и Руанда, са свързани с дефицит на фолиева киселина. вместо каквито и да било ефекти на долутегравир.В отговор на това FDA възстанови предпочитания статус на Tivicay през февруари 2021 г.
Въпреки това липсват добре контролирани проучвания, изследващи дългосрочната безопасност на Tivicay по време на бременност. Ако сте бременна или сте в детеродна възраст, говорете с Вашия лекар, за да разберете напълно ползите и рисковете от лечението.
Кърменето не се препоръчва при жени с ХИВ, независимо от техния статус на лечение.
Лекарствени взаимодействия
Tikosyn (дофетилид), лекарство, използвано за лечение на сърдечна аритмия (неравномерен сърдечен ритъм), е противопоказано за употреба с Tivicay. U
Други взаимодействия могат да повлияят на концентрацията на Tivicay в кръвта, включително гореспоменатите индуктори на CYP450 и UGT1A. В някои случаи взаимодействието може да бъде преодоляно чрез коригиране на дозата или прием на лекарства през интервал от няколко часа. Други взаимодействия изискват заместване на лекарството.
Сред взаимодействията от особено значение са:
- Антиретровирусни лекарства: Intelence (етравирин), Sustiva (ефавиренц), Viramune (невирапин), както и комбинацията от Aptivus (типранавир) и Norvir (ритонавир)
- Антиконвулсанти: Дилантин (фенитоин), Луминал (фенобарбитал), Тегретол (карбамазепин), Трилептал (окскарбазепин) и други
- Калциеви добавки
- Глюкофаж (метформин)
- Добавки с желязо
- Лекарства за туберкулоза: микобутин (рифабутин), прифтин (рифапентин), рифадин (рифампин) и други
- Жълт кантарион
За да избегнете взаимодействия, винаги съветвайте Вашия лекар за всички лекарства, които приемате, независимо дали са без рецепта, без рецепта, билкови, хранителни или развлекателни.
