Какво да знаете за Tarceva (Erlotinib)

Tarceva (ерлотиниб) е целево лекарство против рак, предписано за лечение на напреднал стадий на недребноклетъчен рак на белия дроб (NSCLC) и напреднал рак на панкреаса (в комбинация с химиотерапия). Това е перорално лекарство, което се предлага под формата на таблетки и се смята, че действа, като насочва рецептора на епидермалния растежен фактор (EGFR), протеин, който насърчава растежа на раковите клетки.

Използва

EGFR е протеин, присъстващ на повърхността както на здрави клетки, така и на ракови клетки. Той може да бъде свръхекспресиран при NSCLC и рак на панкреаса, причинявайки бърз клетъчен растеж, който помага на рака да се разпространи.

Tarceva е в клас лекарства, наречени инхибитори на тирозин киназа. Тези лекарства предотвратяват размножаването на раковите клетки, като блокират анормалната активност на тирозин киназата на анормален, мутант EGFR протеин.

Целта на Tarceva и други лекарства за целенасочена терапия не е да излекува рака; той е предназначен да предотврати растежа на рака, за да можете да управлявате болестта, както при хронично заболяване като диабет.

За лечение на недребноклетъчен рак на белия дроб

Ракът на белия дроб е един от най-често срещаните видове рак в света и може да има лоша прогноза.

Приблизително 75% от хората с рак на белия дроб са диагностицирани в напреднал стадий на заболяването, така че операцията често не е опция за лечение. Вместо това химиотерапията обикновено се препоръчва за почти всички случаи на напреднал рак на белия дроб. Целевата терапия е опция за пациенти с NSCLC, които са положителни за генетични мутации, които са лечими.

За NSCLC с EGFR мутации Tarceva е вид насочена терапия, която често се препоръчва като първоначално лечение. В проучванията пациентите са оцелявали по-дълго с Tarceva в сравнение с химиотерапията (приблизително 13 месеца спрямо пет месеца, съответно).

За лечение на рак на панкреаса

Ракът на панкреаса представлява около 3% от всички видове рак в Съединените щати, а в 80% от случаите злокачественото заболяване е неизползваемо по време на диагностицирането.

При локално лечение, неефективно за рак на панкреаса, химиотерапевтичното лекарство Gemzar (гемцитабин) обикновено е първият курс на лечение. Все по-често обаче лекарите разглеждат използването на комбинация от лечения - включително Tarceva.

Изследванията показват, че Gemzar в комбинация с Tarceva води до по-добри резултати, отколкото Gemzar сам. Както при NSCLC, предимството на насочената терапия за рак на панкреаса е, че помага на пациентите да управляват заболяването за по-дълго цялостно оцеляване. Всъщност контролът на заболяването с Tarceva се оценява на 85% - с 33% при пациенти, които се подлагат на химиотерапия без Tarceva.

Използване извън етикета

Въпреки че е одобрена от Американската администрация по храните и лекарствата (FDA) за рак на панкреаса и белите дробове, Tarceva понякога се предписва за необозначена употреба при други видове рак, когато туморите показват EGFR мутация. Има обаче ограничени доклади от изследвания за това дали Tarceva е ефективна в такива случаи.

Преди да вземете

Понастоящем е обичайно всички пациенти с диагноза NSCLC да бъдат тествани за генетични мутации (промени в гена) с молекулярно профилиране.Тези мутации се откриват само в туморните клетки, но не и в други клетки.

Молекулярното профилиране се извършва с проба от тъканна биопсия, която обикновено се събира с фина игла, бронхоскоп или операция.

Вашият лекар може също да назначи течна биопсия, която представлява кръвен тест, който проверява за ракови клетки, циркулиращи в кръвта, които могат да бъдат тествани за генетични мутации.

Ако EGFR мутацията бъде открита във вашия тумор, Вашият лекар ще обсъди с Вас целева терапия и може да препоръча Tarceva.

Предпазни мерки

Според FDA, не трябва да кърмите, докато приемате Tarceva.Това лекарство може също да причини увреждане на плода. Говорете с лекарите си, ако сте бременна или ако има вероятност да забременеете, докато приемате Tarceva.

Дозировка

Tarceva се прилага като орално хапче веднъж дневно на гладно.

Според производителя, OSI Pharmaceutical, дозирането е както следва:

• За NSCLC: 150 милиграма (mg)
• За рак на панкреаса: 100 mg

Проверете вашата рецепта и говорете с Вашия лекар, за да сте сигурни, че приемате правилната за Вас доза.

Странични ефекти

Най-честите нежелани реакции, причинени от Tarceva, включват обрив и диария.

Обрив

Обривите на Tarceva обикновено се появяват в рамките на две седмици след започване на лечението на NSCLC.Ако приемате Tarceva в комбинация с Gemzar, обрив може да се развие по всяко време на лечението.

Обривът на Tarceva изглежда подобно на акне или суха кожа и може да се появи по тялото и лицето; най-често се появява от кръста нагоре. За някои обривът може да сърби или да се усеща като слънчево изгаряне.

Интересното е, че проучванията показват, че хората, които развиват обрив, когато използват Tarceva или Tarceva с Gemzar, са склонни да имат по-добри резултати от тези, които не развиват обрив, когато използват тези лекарства.

Приблизително 10% от хората развиват обрив, който изисква смяна на лекарството. Въпреки че Вашият лекар може първоначално да препоръча по-силната доза, изследванията показват, че дори при дози от по-ниски от 25 mg, Tarceva може ефективно да лекува някои случаи на рак.

По време на клинични изпитвания са се появили тежки мехури по кожата, това е изключително рядък страничен ефект, сравнен със синдрома на Стивънс-Джонсън, потенциално фатално състояние, причинено от тежка алергична реакция към лекарството.

Говорете с Вашия лекар, преди да приложите кремове или продукти за самообслужване за лечение на обрив на Tarceva.

Диария

Подобно на диарията от химиотерапия, диарията от целенасочена терапия може да доведе до недохранване или дехидратация, така че е важно да се лекувате от нея. Въпреки че има много лекарства против диария, никога не приемайте лекарства без рецепта, без първо да се консултирате с Вашия лекар.

Други странични ефекти

Другите нежелани реакции на Tarceva могат да включват:

• Загуба на апетит
• Умора
• Диспнея (задух)
• Кашлица
• Гадене и повръщане

Предупреждения и взаимодействия

Докато Tarceva обикновено води до по-малко странични ефекти и усложнения, отколкото химиотерапевтичните лекарства, има някои рискове, свързани с употребата му. Изследванията показват, че по време на употребата на това лекарство могат да възникнат следните реакции.

• Интерстициална белодробна болест (ILD): Смята се, че това се случва при 1,1% от пациентите.
• Бъбречна недостатъчност: Това може да доведе до дехидратация.
• Увреждане на черния дроб: Токсичността може или не може да доведе до чернодробна недостатъчност.
• Стомашно-чревни перфорации: Това може да се случи в червата или червата.
• Булозни и ексфолиативни кожни нарушения: Това се проявява като мехури или лющене на кожата.
• Инсулт: Рискът от мозъчно-съдов инцидент (CVA) е по-висок при пациенти с рак на панкреаса.
• Микроангиопатична хемолитична анемия (MAHA): Това състояние се причинява от разрушаването на червените кръвни клетки, което води до умора, жълтеница и други симптоми. Рискът от MAHA е по-висок при пациенти с рак на панкреаса.
• Очни нарушения: Това може да включва перфорация на роговицата, улцерация или постоянен тежък кератит.

При пациенти, приемащи антикоагуланти като варфарин, може да съществува риск от кръвоизлив. Вашият лекар ще Ви наблюдава редовно като предпазна мярка.

Резистентност към лекарства

Докато повечето пациенти с EGFR мутации реагират добре на Tarceva, те също обикновено развиват резистентност в даден момент и лекарството спира да действа. На мястото на Tarceva може да се препоръча Tagrisso (osimertinib), друг инхибитор на тирозин киназата.