Списък на одобрените ХИВ антиретровирусни лекарства

Ридофранц / Гети изображения

Антиретровирусните лекарства се използват за лечение на ХИВ инфекция. Те действат, като блокират етап от жизнения цикъл на вируса и по този начин предотвратяват неговото размножаване. Лекарствата са организирани в шест различни класа въз основа до голяма степен на етапа на жизнения цикъл, който инхибират.

Към 2021 г. Американската администрация по храните и лекарствата е издала одобрение за 26 отделни лекарствени агенти и 22 фиксирани дозирани комбинирани (FDC) лекарства, състоящи се от два или повече антиретровирусни средства. Това включва първата схема на антиретровирусни лекарства, наречена Cabenuva, която изисква инжекция веднъж месечно, вместо да се налага да приемате перорална доза всеки ден.

Антиретровирусната терапия се променя на гладно, като по-новите лекарствени средства предлагат малко странични ефекти, по-голяма трайност и намален риск от лекарствена резистентност. В миналото антиретровирусната терапия се описваше като „коктейл“ с три лекарства. Днес, с подобрена фармакокинетика и по-дълъг полуживот на лекарството, антиретровирусната терапия може да включва по-малко от два съвместно формулирани лекарствени агента.

Докато няколко нови антиретровирусни лекарства са добавени към арсенала за лечение от 2010 г., по-стари като Crixivan (индинавир), Invirase (саквинавир), Rescriptor (делавирдин), Videx (диданозин), Viracept (нелфинавир) и Zerit (ставудин) са преустановени и вече не се използват.

Инхибитори на влизане / прикачване

Според името им, инхибиторите на влизане / прикачване действат, като блокират способността на вируса да се прикрепя към или да влиза в здрави клетки гостоприемници. Те правят това, като се свързват с различни рецептори на повърхността на клетката гостоприемник, които ХИВ използва, за да се заключи върху и / или да влезе в клетката. Без средства за влизане в клетка, ХИВ не може да се репликира.

КЛАС НА ЛЕКАРСТВАТА: Инхибитори за влизане / закрепванеИме на маркатаОбщо имеТипична доза за възрастниДиетични бележкиFuzeonенфувиртидИнжектирани 90 mg два пъти дневноНе е приложимоРукубиофостемсавирЕдна таблетка от 600 mg 2 пъти на денПриема се със или без хранаСелзентримаравирок-Една таблетка от 150 mg 2 пъти на ден
-Една таблетка от 300 mg два пъти дневно
-Две таблетки от 300 mg два пъти дневноПриема се със или без хранаТрогарзоибализумаб-2,000mg интравенозна инфузия като индукционна доза
-800mg интравенозна инфузия на всеки две седмициНе е приложимо

Инхибитори на интегразата

Инхибиторите на интегразата действат, като блокират включването на ДНК на ХИВ в ДНК на клетката гостоприемник, процес, известен като интеграция. Те правят това, като инхибират вирусен ензим, известен като интеграза.

КЛАС НА ЛЕКАРСТВАТА: Инхибитори на интегразатаИме на маркатаОбщо имеТипична доза за възрастниДиетични бележкиIsentressралтегравирЕдна таблетка от 400 mg два пъти дневноПриема се със или без хранаIsentress HDралтегравирЕдна таблетка от 600 mg 2 пъти на денПриема се със или без хранаТивикайdolutegravir-Нелекувани пациенти:
Една таблетка от 50 mg 1x на ден
-Пациенти с резистентност към Isentress:
Една таблетка от 50 mg 2 пъти на денПриема се със или без хранаВокабриякаботегравирЕдна таблетка от 30 mg 1 път на ден (специално приета с перорален Edurant за един месец като индукционна доза за инжекция с удължено освобождаване на Cabenuva - вж. "FDC лекарства" по-долу)Приема се с храна

Нуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза

За да може ХИВ да се репликира, той използва ензим, наречен обратна транскриптаза, за да транслира своята вирусна РНК в двуверижна ДНК, която след това се интегрира в ядрото на клетката гостоприемник, за да „отвлече“ нейната генетична техника. По този начин ХИВ може да започне да издава множество свои копия.

Нуклеозидните инхибитори на обратната транскриптаза (NRTI) блокират действието на обратната транскриптаза и по този начин предотвратяват репликацията на вируса.

КЛАС НА ЛЕКАРСТВАТА: Нуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза (NRTIs)Име на маркатаОбщо имеТипична доза за възрастниДиетични бележкиЕмтриваемтрицитабин-Една таблетка от 100 mg 1x / ден
-Една таблетка от 150 mg 2 пъти на денПриема се със или без хранаEpivirламивудин-Една таблетка от 300 mg 1x / ден
-Една таблетка от 150 mg 2 пъти на денПриема се със или без хранаРетровирAZT, зидовудинЕдна таблетка от 300 mg два пъти дневноХраната може да облекчи дискомфорта в стомахаVireadтенофовирЕдна таблетка от 300 mg веднъж дневноПриема се със или без хранаЗиагенабакавир-Две таблетки от 300 mg 1x / ден
-Една таблетка от 300 mg два пъти дневноПриема се със или без храна

Ненуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза

Ненуклеозидните инхибитори на обратната транскриптаза (NNRTI) също блокират обратната транскриптаза, но по различен начин. Вместо да се свързват с вирусна ДНК като NRTIs, NNRTIs се свързват директно с ензима, блокирайки неговото действие.

КЛАС НА ЛЕКАРСТВАТА: Ненуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза (NNRTI)Име на маркатаОбщо имеТипична доза за възрастниДиетични бележкиЕдурантрилпивиринЕдна таблетка от 25 mg 1 път дневноПриема се по време на храненеИнтеленцияетравиринЕдна таблетка от 200 mg два пъти дневноПриема се по време на храненеПифелтродоравиринЕдна таблетка от 100 mg 1x / денПриема се със или без хранаСустиваефавиренцЕдна таблетка от 600 mg 1x на денПриема се на гладно, за предпочитане преди ляганеViramune IR (незабавно освобождаване)невирапин-Първите 14 дни:
200 mg таблетка 2 пъти на ден
-Поддържаща доза:
200 mg таблетка 2 пъти на денПриема се със или без хранаViramune XR (удължено освобождаване)невирапин-Първите 14 дни:
Една 200mg IR таблетка 1x / ден
-Поддържаща доза:
Една таблетка XR от 400 mg 1x на денПриема се със или без храна

Инхибитори на протеазата

Протеазните инхибитори (PI) действат, като блокират ензим, известен като протеаза. След като ХИВ пое генетичния механизъм на клетката гостоприемник, той произвежда дълговерижни протеини, които трябва да бъдат нарязани на по-малки парчета (чрез протеаза), за да бъдат събрани в нова вирусна частица Чрез свързване с протеаза, дълговерижните протеини не могат и не могат да се получат нови вирусни частици.

КЛАС НА ЛЕКАРСТВАТА: Инхибитори на протеазатаИме на маркатаОбщо имеТипична доза за възрастниДиетични бележкиAptivusтипранавирДве капсули от 250 mg + 200 mg Norvir 2 пъти на денНай-добре се приема по време на храненеЛексивафозампренавир-Две таблетки от 700 mg два пъти дневно
-Две таблетки от 700 mg + 100 mg Norvir 1x / ден
-Пациенти с предишен PI неуспех:
Една таблетка от 700 mg + 100 mg Norvir 2 пъти на денПриема се със или без хранаПрезистадарунавир-800mg + 100mg Norvir 1x / ден
-Пациенти с известни нива на резистентност, свързана с Prezista:
Една таблетка от 600 mg + 100 mg Norvir 2 пъти на денПриема се с хранаReyatazатазанавир-Две 200mg капсули 1x / ден
-300mg + 100mg Norvir 1x / денПриема се с лека храна

Фармакокинетични подобрители

Наричани още ХИВ ускорители, тези лекарства се използват за "повишаване" на концентрацията на протеазни инхибитори в кръвния поток. Без тях концентрацията на придружаващия PI бързо ще падне под терапевтичното ниво, осигурявайки възможност на вируса да се репликира.

КЛАС НА ЛЕКАРСТВАТА: Фармакокинетични подобрителиИме на маркатаОбщо имеТипично дозиране за възрастниДиетични бележкиНорвирритонавирДозировката варира в зависимост от това с какви PI се приема
(Технически протеазен инхибитор)Приема се със или без хранаTybostкобицистат150mg 1x / ден
(Технически CYP3A инхибитор)Приема се с храна

Комбинирани лекарства с фиксирана доза

Комбинираните лекарства с фиксирана доза (FDC) намаляват ежедневната тежест на хапчетата, с които човек с ХИВ може да се сблъска, когато се подлага на антиретровирусна терапия. Някои FDC лекарства се използват с други антиретровирусни средства. Други се използват изцяло сами.

От 22-те FDC лекарства, одобрени за употреба в Съединените щати, 14 са лечението "всичко в едно", приемано веднъж дневно.

Лекарства с комбинирана фиксирана доза (FDC)Име на маркатаСъдържаниеТипична доза за възрастниДиетични бележкиАтрипла600mg Sustiva + 200mg Emtriva + 300mg VireadЕдна таблетка 1x / всеки денПриема се на гладно, за предпочитане преди ляганеBiktarvy50 mg биктегравир + 200 mg Emtriva + 25 mg тенофовир алафенамидЕдна таблетка 1x / дневноПриема се със или без хранаКабенува400-600mg каботегравир + 600-900mg Edurant (в отделни предварително напълнени спринцовки)-Иницииращи инжекции: Една инжекция от 600 mg каботегравир и една инжекция от 900 mg Edurant за първия месец (само след индукционна доза Vocabria - вижте "Интегратори на Intergrase" по-горе)
-Инжекции за поддържане: Една инжекция 400 mg каботегравир и една инжекция 600 mg Edurant 1x / месец след товаНе е приложимоCimduo300 mg Emtriva + 300 mg VireadЕдна таблетка 1x / денПриема се със или без хранаКомбивир300mg Retrovir
+ 150mg EpivirЕдна таблетка 2 пъти на денХраната може да облекчи дискомфорта в стомахаКомплера25mg Edurant + 200mg Emtriva + 300mg Viread-Една таблетка 1х / ден
-За хора на рифабутин: Една таблетка плюс допълнителни 25 mg Edurant 1x / денПриема се с хранаДескови200 mg Emtriva + 25 mg тенофовир алафенамидЕдна таблетка дневноПриема се със или без хранаДелстриго100 mg Pifeltro + 300 mg Epivir + 300 mg Viread-Една таблетка 1x / ден
-За хора на рифабутин: Една таблетка 1 път / ден, последвана от 100 mg Pifeltro 12 часа по-късноПриема се със или без хранаДовато50 mg Tivicay + 300 mg Epivir-Една таблетка 1х / ден
-За хора на рифабутин или карбемазепин: Една таблетка 1x / ден, последвана от 50 mg Tivicay 12 часа по-късноПриема се със или без хранаEpzicom600 mg Ziagen
+ 300mg EpivirЕдна таблетка 1x / денПриема се със или без хранаEvotaz300 mg Reyataz
+ 150mg TybostЕдна таблетка 1x / денПриема се с хранаГенвоя150 mg елвитегравир + 150 mg Tybost +
200 mg Emtriva + 10 mg тенофовир алафенамидЕдна таблетка 1x / денПриема се с хранаДжулука50mg Tivicay + 25mg Edurant-Една таблетка 1x / ден
-За хора на рифабутин: Една таблетка плюс допълнителни 25 mg Edurant 1x / денПриема се с хранаКалетра200mg лопинавир + 50mg Norvir-Две таблетки 2x / ден
-Хора с по-малко от 3 мутации, свързани с резистентност към лопинавир:
Четири таблетки 1х / денПриема се със или без хранаОдефсей25 mg Edurant + 200 mg Emtriva + 25 mg тенофовир алафенамидЕдна таблетка 1x / денПриема се с хранаPrezcobix800mg Prezista
+ 150mg TybostЕдна таблетка 1x / денПриема се с хранаSymtuza800 mg Prezista + 150 mg Tybost + 200 mg Emtriva + 10 mg тенофовир алафенамидЕдна таблетка 1x / денПриема се с хранаSymfi600mg Sustiva + 300mg Epivir + 300mg VireadЕдна таблетка 1x / денПриема се на гладно, за предпочитане преди ляганеSymfi Lo400mg Sustiva + 300mg Epivir + 300mg VireadЕдна таблетка 1x / денПриема се на гладно, за предпочитане преди ляганеStribild150 mg елвитегравир + 150 mg Tybost +
200 mg Emtriva + 300 mg VireadЕдна таблетка 1x / денПриема се с хранаTriumeq600 mg Ziagen + 50 mg Tivicay + 300 mg EpivirЕдна таблетка 1x / денПриема се със или без хранаТрувада300mg Viread
+ 200 mg EmtrivaЕдна таблетка 1x / денПриема се със или без храна