Arava (лефлуномид) е перорално лекарство, което може да се използва за лечение на псориатичен артрит и умерен до тежък псориазис. Одобрен за употреба от Американската администрация по храните и лекарствата (FDA) през 1998 г., Arava е класифициран като модифициращо заболяването антиревматично лекарство (DMARD), което действа чрез смекчаване на имунния отговор.
В допълнение към оригиналното лекарство с търговска марка, Arava се предлага широко в обща форма под химичното си наименование лефлуномид.
Хосе Луис Пелаес Inc / Гети изображенияКак работи
Arava е един от по-старите DMARD, използвани за лечение на псориатичен артрит и умерен до тежък псориазис. Това го поставя в група лекарства, като метотрексат и сандимун (циклоспорин), които лекуват автоимунни заболявания, като потискат имунния отговор като цяло. По-новите биологични лекарства като Humira (адалимумаб) и Cimzia (цертолизумаб пегол) потискат само определени части на имунната система и в резултат са склонни да бъдат по-ефективни с по-малко системни странични ефекти.
От своя страна Arava действа, като блокира синтеза на пиримидин, органично съединение, което имунните клетки, а именно Т-клетките, трябва да функционират. Чрез премахване на "горивото", от което Т-клетките се нуждаят, за да оцелеят, общата имунна реакция се намалява, както и хроничното възпаление, присъщо на автоимунните заболявания.
Въпреки че смекчаването на имунния отговор от Arava може да помогне за облекчаване на симптомите на псориазис и псориатичен артрит, това също ви прави уязвими за инфекция.
Кой може да го използва
FDA първоначално одобри Arava за лечение на ревматоиден артрит (вид автоимунен артрит). Технически погледнато, лекарството никога не е било одобрено от FDA за лечение на псориазис или псориатичен артрит. Тъй като обаче те споделят сходни пътища на заболяването с ревматоидния артрит (RA), Arava понякога се предписва „извън етикета“ за тези състояния, когато метотрексат и други лекарства не осигуряват облекчение.
Почти никога не се използва при терапия от първа линия или при хора с лек до умерен псориазис.
Arava е одобрен за употреба само при възрастни. Безопасността и ефективността на Arava не са установени при деца, които вероятно ще имат по-добри и по-безопасни възможности за лечение от Arava.
Дозировка
Arava се предлага под формата на орално хапче в дози от 10 милиграма (mg), 20 mg и 100 mg. Приема се през устата с храна и обикновено се предписва, както следва:
- 100 mg за три дни като "натоварваща доза"
- След това 20 mg дневно като "поддържаща доза"
Ако дозата от 20 mg не се понася добре, тя може да бъде намалена до 10 mg дневно.
Странични ефекти
Нежеланите реакции са чести при Arava, някои от които могат да бъдат постоянни или нетърпими. Тези, които засягат поне 1% от потребителите, включват (по ред на честотата):
- Диария
- Инфекции на дихателните пътища
- Косопад
- Високо кръвно налягане
- Обрив
- Гадене
- Бронхит
- Главоболие
- Болка в корема
- Болка в гърба
- Лошо храносмилане
- Инфекция на пикочните пътища (UTI)
- Замайване
- Други инфекции
- Болки в ставите и възпаление
- Сърбеж
- Отслабване
- Загуба на апетит
- Кашлица
- Гастроентерит (стомашен грип)
- Възпалено гърло
- Болки в устата
- Повръщане
- Слабост
- Алергична реакция
- Болка в гърдите
- Екзема
- Парестезия (необичайни кожни усещания)
- Пневмонит (възпаление на белите дробове)
- Хрема
- Камъни в жлъчката
- Задух
Анафилаксия, тежка алергия за цялото тяло, се среща рядко при Arava. И все пак, ако развиете уртикария, задух, учестен пулс или подуване на лицето, езика или гърлото след приема на лекарството, обадете се на 911 или потърсете спешна помощ.
Взаимодействия
Други имуносупресивни лекарства не трябва да се използват с Arava, тъй като кумулативният ефект може да причини тежки и дори животозастрашаващи инфекции или усложнения. Едновременната употреба на метотрексат, по-специално, може да доведе до тежко или дори фатално увреждане на черния дроб. По същия начин живите атенюирани ваксини (тези, които са живи, но вируси с увреждания) не трябва да се използват, докато приемате Arava, тъй като те могат да причинят самото заболяване, което целят да предотвратят поради липсата на имунен отговор. Ако се нуждаете от ваксинация по някаква причина, или се ваксинирайте преди да започнете лечението с Arava, или попитайте Вашия лекар дали има инактивирана (мъртва) ваксина.
Arava може също да взаимодейства с лекарства, които използват ензим, наречен цитохром (CYP) за метаболизиране. Arava също разчита на CYP и в крайна сметка може да се конкурира за ензима, ако се приема заедно с тези лекарства. В някои случаи това може да доведе до повишаване на концентрацията на лекарството (повишаване на рисковата токсичност и странични ефекти) или спад (намаляване на ефикасността на лекарството).
Леченията, които са най-склонни към взаимодействие с Arava, включват:
- Цефалоспоринови антибиотици като Цеклор (цефаклор)
- H2 блокери като Tagamet (циметидин)
- Prandin (репаглинид), използван за лечение на диабет
- Рифампин, използван за лечение на туберкулоза
- Статинови лекарства като Crestor (розувастатин) и Lipitor (аторвастатин)
- Жълт кантарион
Разделянето на дозата от няколко часа може да е всичко необходимо за преодоляване на взаимодействието. Понякога може да се наложи заместване на лекарството. За да избегнете взаимодействия, винаги съветвайте Вашия лекар за всички лекарства и добавки, които приемате.
Противопоказания
FDA публикува две предупреждения за черна кутия за Arava. Предупрежденията подчертават потенциално опустошителни рискове при две специфични популации, за които Arava е противопоказан:
- Бременните жени трябва да избягват Arava поради високия риск от вродени дефекти, включително тежки малформации на органи, хидроцефалия и спонтанен аборт. Arava е класифициран като лекарство за бременност X, което показва, че никога не трябва да се използва по време на бременност. Кърменето също трябва да се избягва.
- Хората с предшестващо чернодробно заболяване (включително тези с цироза или хроничен хепатит С или чиито чернодробни ензими ALT са под 2) също трябва да избягват Arava. В резултат на употребата на Arava са настъпили тежки чернодробни наранявания, включително фатална чернодробна недостатъчност.
За да се намали рискът, жените в репродуктивна възраст трябва да преминат тестове за бременност преди започване на лечението с Arava и да използват контрацепция по време на лечението и до две години след това, докато всички следи от лекарствения метаболит (терифлуномид) бъдат елиминирани от тялото.
Ако по време на лечението настъпи бременност, лекарството трябва незабавно да се спре. Ускореното елиминиране на лекарството може да бъде предизвикано, като се използва 11-дневен курс на холестирамин или активен въглен в суспензия.
За да се предотврати увреждане на черния дроб, преди началото на лечението трябва да се направи скрининг за чернодробно заболяване или дисфункция. Дори при хора без индикации за чернодробни проблеми, чернодробните ензими трябва да бъдат рутинно наблюдавани всеки месец през първите шест месеца от лечението и на всеки шест до осем седмици след това.
Arava също трябва да се избягва при лица с известна свръхчувствителност към лефлуномид или някоя от останалите съставки на лекарството. Това включва и хора, алергични към лекарството Aubagio (терифлуномид), използвано за лечение на множествена склероза (МС).
