Atripla е комбинирано лекарство с едно хапче и фиксирана доза, използвано за лечение на ХИВ при възрастни и по-големи деца. Одобрена за употреба от Американската администрация по храните и лекарствата (FDA) през 2004 г., Atripla е първото универсално антиретровирусно лекарство, което изисква само едно хапче дневно, за да постигне пълно вирусно потискане.
Atripla съдържа три различни антиретровирусни лекарства:
- Efavirenz, ненуклеозиден инхибитор на обратната транскриптаза (NNRTI), продаван също като таблетка за едно лекарство, наречена Sustiva
- Емтрицитабин, нуклеозиден инхибитор на обратната транскриптаза (NRTI), известен също като FTC, предлага се в капсула с едно лекарство, наречена Emtriva
- Тенофовир дизопроксил фумарат (TDF), друг NRTI, продаван също като таблетка с едно хапче, наречена Viread
До 2015 г. Atripla получаваше предпочитан статус от първа линия при лечението на ХИВ в Съединените щати. С въвеждането на инхибитори на интегразата, по-нов клас лекарства, които предлагат по-голяма трайност и по-малко странични ефекти, Atripla сега е класифициран като алтернативно лекарство за антиретровирусна терапия от първа линия.
Atripla не лекува ХИВ, а по-скоро потиска вируса до неоткриваеми нива, като по този начин предотвратява прогресирането на заболяването. Лекарствата в Atripla правят това, като блокират ензимаобратна транскрипцияче ХИВ трябва да се възпроизведе.
Няма общи версии на Atripla, въпреки че патентната изключителност на лекарството трябва да изтече през 2024 г.
Използва
Atripla се използва за лечение на HIV инфекция при възрастни и деца над 12 години. Тъй като дозата на Atripla е фиксирана и не може да бъде модифицирана, тя не се използва при по-малки деца поради риск от токсичност.
Atripla се използва по-рядко при терапия от първа линия, освен ако може би не сте в състояние да вземете предпочитаните опции от първа линия. По-често се използва при последващи терапии, ако е имало неуспех в лечението.
Когато беше въведена през 2004 г., Atripla беше смятана за променящ играта, като се има предвид, че антиретровирусните терапии от онова време често изискват множество лекарства с различни схеми на дозиране. Доказано е, че удобството на формулировката с едно хапче веднъж дневно подобрява придържането и увеличава степента на вирусна супресия в сравнение с режимите с много хапчета.
Проучване от 2016 г. от програмата Medicaid от Южна Каролина съобщава, че антиретровирусните терапии с едно хапче веднъж дневно не само подобряват степента на потискане на вируса с 24%, но и водят до 29% намаляване на хоспитализациите.
За Atripla не се използват извън етикета.
Преди да вземете
Независимо дали сте новоинфектирани с ХИВ или променяте лечението, Вашият лекар ще назначи тестове, за да „профилира“ вируса Ви. Тези тестове помагат на Вашия лекар да определи кои лекарства ще работят най-добре за Вас въз основа на видовете и броя на устойчивите на лекарства мутации, които вашият вирус има.
Дори и да сте били новозаразени, възможно е да вземете резистентен към наркотици вирус чрез секс, споделени игли или други начини на предаване (наричани предавана резистентност). Резистентността към лекарства също може да се развие естествено с течение на времето при излагане към лекарства за ХИВ.
Има два кръвни теста, които обикновено се използват за профилиране на вируса:
- Тестът за генетична устойчивост, известен също като генотипиране, е предпочитаният вариант, който открива броя и видовете мутации, които дават резистентност.
- Фенотипното тестване, обикновено използвано с генотипиране при хора с неуспешно лечение, директно излага вируса на всички налични антиретровирусни лекарства, за да види кои работят най-добре.
Предпазни мерки и противопоказания
Atripla е противопоказан за употреба при хора с предишна свръхчувствителна реакция към ефавиренц, емтрицитабин или тенофовир.
Има и други състояния, при които Atripla се избягва или използва с повишено внимание:
- Хепатит В: Atripla обикновено се избягва при хора, коинфектирани с ХИВ и хепатит В, тъй като лекарствата емтрицитабин и тенофовир могат да предизвикат тежко обостряне на симптомите на хепатит В. Препоръчва се изследване на хепатит В преди започване на терапията, за да се избегне това потенциално сериозно усложнение.
- Бъбречно заболяване: Atripla се екскретира частично през бъбреците и трябва да се използва с повишено внимание при хора с бъбречни заболявания. Никога не трябва да се използва при пациенти с креатининов клирънс по-малък от 50 милилитра в минута (mL / min), което е индикация за бъбречна дисфункция.
- Чернодробно заболяване: Atripla не се препоръчва за хора с умерено до тежко чернодробно увреждане, измерено по скалата на Child-Pugh съответно 2 и 3. Това обикновено включва хора с цироза и много с хронична инфекция с хепатит С.
- Психиатрични състояния: Лекарството ефавиренц, използвано за Atripla, може да окаже мощен ефект върху централната нервна система (ЦНС) и трябва да се избягва при хора с психични състояния, тъй като може да провокира маниакално, параноично или депресивно поведение.
- Остеопороза: Тенофовир може да причини загуба на костни минерали. Въпреки че това не е проблем за повечето хора, тези със значителна остеопороза или анамнеза за патологични фрактури трябва да се подложат на тестове за костна минерална плътност (КМП), за да проверят дали лекарството е подходящо за тях.
Тъй като Atripla може да причини чернодробни и бъбречни проблеми дори при хора без анамнеза за чернодробно или бъбречно заболяване, рутинното проследяване на чернодробните ензими и бъбречната функция се счита за съществено.
Други комбинирани антиретровирусни лекарства
В допълнение към Atripla, има 12 други комбинирани лекарства, които могат да се приемат самостоятелно с доза веднъж дневно:
- Biktarvy (биктегравир + FTC + тенофовир AF)
- Комплера (FTC + рилпивирин + TDF)
- Delstrigo (доравирин + ламивудин + TDF)
- Dovato (dolutegravir + lamivudine)
- Genvoya (кобицистат + елвитегравир + FTC + тенофовир AF)
- Juluca (dolutegravir + rilpivirine)
- Odefsey (емтрицитабин + рилпивирин + тенофовир AF)
- Stribild (кобицистат + елвитегравир + FTC + TDF)
- Symfi (ефавиренц + ламивудин + TDF)
- Symfi Lo (ефавиренц + ламивудин + TDF)
- Symtuza (кобицистат + дарунавир + FTC + тенофовир AF)
- Triumeq (абакавир + долатегравир + ламивудин)
През януари 2021 г. FDA одобри първия веднъж месечно антиретровирусна комбинирана терапия, наречена Cabenuva, състояща се от две отделни инжекции на лекарствата каботегравир и рилпивирин.
Дозировка
Atripla е таблетка с формула, съставена от 600 милиграма (mg) ефавиренц, 200 mg емтрицитабин и 300 mg тенофовир дизопроксил фумарат. Розовата продълговата таблетка е покрита с филм и релефна от едната страна с цифрата "123."
За възрастни и деца на 12 и повече години, които тежат най-малко 40 килограма, препоръчителната доза Atripla е една таблетка дневно, приемана на гладно.
Ако човек тежи по-малко от 88 килограма, ще трябва да се обмисли друга комбинирана терапия.
Модификации
При хора, лекувани от туберкулоза (опортюнистична инфекция, често срещана при хора с ХИВ), дозата Atripla ще трябва да бъде допълнена, ако се използва лекарството рифампин. В такива случаи се приемат допълнителни 200 mg ефавиренц под формата на Sustiva до приключване на терапията с туберкулоза.
Rifampin се продава под търговските марки Rifadin, Rimactane и други.
Как да приемате и съхранявате
Тъй като ефавиренц може да упражнява значителни ефекти върху ЦНС (вижте "Странични ефекти" по-долу), Atripla е най-добре да се приема преди лягане, за да можете да преспите повечето от тях.
Храна или никаква храна?
Някои хора намират, че приемането на храна с Atripla намалява страничните ефекти на ЦНС, но това обикновено не се препоръчва. Ако приемате Atripla с храна, избягвайте храна с високо съдържание на мазнини, тъй като мазнините увеличават абсорбцията както на ефавиренц, така и на тенофовир DF и може данараствавместо да намалява страничните ефекти.
Atripla се съхранява най-добре при стайна температура в оригиналния устойчив на светлина контейнер, в идеалния случай между 20 ° C и 25 ° C между 68 ° F и 77 ° F. Избягвайте продължително излагане на топлина, като например съхраняване на хапчетата в ръкавицата отделение или на перваза на прозореца. Проследявайте срока на годност и изхвърляйте лекарствата с изтекъл срок на годност.
Atripla не трябва да се поглъща цяло. Избягвайте да дъвчете, разделяте или смачквате таблетката, тъй като това може да повлияе на абсорбцията на лекарството.
Ако пропуснете доза, вземете я веднага щом си спомните. Ако е близо до времето на следващата доза, пропуснете първоначалната доза и продължете както обикновено. Никога не удвоявайте дозите, тъй като това може да увеличи риска от странични ефекти и токсичност.
Странични ефекти
Всяко от лекарствата, съдържащи се в Atripla, може да предизвика нежелани реакции. При ефавиренц най-изявените нежелани реакции са тези, засягащи симптомите на централната нервна система. Известно е, че NRTI лекарствата като тенофовир и емтрицитабин причиняват митохондриална токсичност, при която нараняването на енергийните единици в клетките (наречени митохондрии) може да причини редица дългосрочни странични ефекти и усложнения.
често срещани
Страничните ефекти на Atripla са склонни да са леки и преходни, като постепенно отшумяват в течение на дни или седмици, докато тялото се адаптира към лечението.
С това казано, някои хора могат да изпитат дълбоки ефекти върху ЦНС, дължащи се на ефавиренц, което отнема седмици за преодоляване. В някои случаи ефектите могат да бъдат толкова трайни или тежки, че да изискват промяна в лечението.
Според предварителни клинични проучвания около 4% от хората са спрели Atripla поради непоносими странични ефекти в рамките на една година.
Най-честите нежелани реакции на Atripla включват:
- Гадене (9%)
- Диария (9%)
- Умора (9%)
- Депресия (9%)
- Синузит (8%)
- Замайване (8%)
- Инфекция на горните дихателни пътища (8%)
- Обрив (7%)
- Главоболие (6%)
- Хрема и задръствания
- Безсъние (5%)
- Безпокойство (5%)
- Ненормални или живи сънища (2%)
- Повръщане (2%)
Винаги уведомете Вашия лекар за всякакви нежелани реакции, които изпитвате, докато приемате Atripla, особено ако те продължават или се влошават.
Тежка
В редки случаи Atripla може да причини тежки и дори животозастрашаващи странични ефекти. Част от това може да се случи по време на ранните етапи на лечението, но повечето са склонни да се развиват при продължителна употреба поради увеличени увреждания на митохондриите.
Сериозните усложнения, свързани с Atripla, включват:
- Обостряне на хепатит В: Симптомите включват умора, гадене, повръщане, подуване на корема, тъмна урина и жълтеница (пожълтяване на очите и / или кожата).
- Хепатомегалия със стеатоза: Чернодробната токсичност, дължаща се на NRTI, може да се прояви с увеличен черен дроб (хепатомегалия) заедно с мастни промени в черния дроб (стеатоза).
- Свръхчувствителни реакции: огнищата на обрив не са необичайни при започване на ефавиренц за първи път, но обикновено са леки и самоограничаващи се. В редки случаи обривът може да бъде тежък и да изисква незабавно прекратяване на лечението.
- Бъбречна недостатъчност: Тенофовир DF е свързан с повишен риск от бъбречно увреждане, някои случаи на които са довели до остра бъбречна недостатъчност. След спиране на лечението, бъбречната функция обикновено се възстановява.
- Лактатна ацидоза: NRTIs като тенофовир и емтрицитабин могат да причинят потенциално животозастрашаващо натрупване на млечна киселина в кръвния поток.
- Психиатрични събития: Предпродажните проучвания съобщават за сериозни психиатрични странични ефекти, макар и необичайни, включват мисли за самоубийство (0,7%), параноя (0,4%) и маниакално поведение (0,2%).
Предупреждения и взаимодействия
Atripla носи предупреждение за черна кутия, което съветва потребителите и здравните специалисти за рисковете от обостряне на хепатит В, хепатомегалия със стеатоза и лактатна ацидоза. Предупреждението за черна кутия е препоръка от FDA за най-високо ниво за потенциалните опасности на дадено лекарство.
Atripla е лекарство за бременност категория D, което означава, че проучванията върху животни са показали значителни доказателства за увреждане на плода. Компонентът на ефавиренц на Atripla е свързан с повишен риск от тератогенност (вродени дефекти) при проучвания върху животни и обикновено се избягва през първия триместър на бременността.
Ако сте бременна или планирате да забременеете, говорете с Вашия лекар, за да разберете по-добре ползите и рисковете от Atripla, преди да започнете лечението. Ако забременеете, докато сте на Atripla, обикновено ще преминете към друга терапия с по-малък риск от вродени дефекти.
Лекарствени взаимодействия
Съществуват редица лекарствени взаимодействия, свързани с Atripla. Сред тях противогъбичното лекарство Vfend (вориконазол) е противопоказано за употреба, тъй като може да намали ефективността на противогъбичната терапия.
Някои от другите по-значими взаимодействия включват:
- Блокери на калциевите канали: Orap (пимозид), Propulsid (цизаприд), Vascor (бепридил) и други
- Производни на ергот: DHE 45 (дихидроерготамин), ергостат (ерготамин), ерготрат (метилергоновин) и други
- Лекарства срещу хепатит В: Hepsera (адефовир)
- Метадон
- Жълт кантарион
- Лекарства за туберкулоза: микобутин (рифабутин), рифадин (рифампин) и други
.jpg)
.jpg)
.jpg)
-and-std-risk.jpg)
.jpg)
