Плюсовете и минусите на циклооксигеназата (COX)

Болката от възпаление, нещо, което повечето хора изпитват в даден момент от живота си и често срещано ежедневие за много хора с артрит, включва ензима циклооксигеназа (COX). COX е ензим, който образува простаноиди - простагландини, простациклини и тромбоксани, които са отговорни за възпалителния отговор, но се оказва, че COX не е лош; дори е необходимо за нормални клетъчни процеси.

Нестероидните противовъзпалителни лекарства (НСПВС) повлияват COX за намаляване на възпалението. Въпреки че те често правят това успешно, някои могат да отменят някои от положителните ефекти на COX в своите усилия.

COX-1 срещу COX-2

През 90-те години беше открито, че има две форми на ензима циклооксигеназа: COX-1 и COX-2. Последният е този, който е отговорен за възпалението. Известно е, че COX-1 присъства в повечето тъкани в телата ни. В стомашно-чревния тракт COX-1 поддържа нормалната лигавица на стомаха и червата, предпазвайки стомаха от храносмилателните сокове.Ензимът участва и в бъбречната и тромбоцитната функция.

COX-2, от друга страна, се намира предимно в местата на възпаление. Както COX-1, така и COX-2 произвеждат простагландини, които допринасят за болка, треска и възпаление, но тъй като основната роля на COX-1 е да защитава стомаха и червата и допринасят за съсирването на кръвта, като се използват лекарства, които го инхибират, може да доведе до нежелани странични ефекти.

Традиционни НСПВС

Нестероидните противовъзпалителни лекарства (НСПВС), често предписвани за лечение на много видове артрити, действат чрез инхибиране на простагландини. Традиционните НСПВС като Motrin (ибупрофен), аспирин и Aleve (напроксен), макар и ефективни, могат да причинят стомашно-чревни проблеми язви, тъй като те са неселективни, което означава, че инхибират както COX-1, така и COX-2.

Инхибирането на COX-2 от традиционните НСПВС е полезно за намаляване на възпалението, но недостатъкът е, че инхибирането на COX-1 може да доведе до странични ефекти като стомашно-чревно кървене, тъй като ензимът е блокиран да може да изпълнява защитната си функция в Поради този и подобни ефекти, те не се препоръчват, ако имате или сте имали язва на стомаха, астма, високо кръвно налягане, бъбречно заболяване или чернодробно заболяване.

COX-2-селективни НСПВС

В края на 90-те години фармацевтичните компании разработиха няколко лекарства за НСПВС, които също инхибират простагландините, но са насочени само към COX-2. Целта на тези НСПВС е да намалят болката и възпалението, без да губят защитата на COX-1 в стомашно-чревния тракт, което води до по-малко странични ефекти. Тези лекарства, известни като COX-2 инхибитори, са Celebrex (целекоксиб), Vioxx (рофекоксиб) и Bextra (валдекоксиб). От тях Celebrex е единственият COX-2 инхибитор, който остава на пазара в Съединените щати. Vioxx и Bextra бяха изтеглени от американския пазар поради потенциала за повишен риск от инфаркт и инсулт.

След оттеглянето на Vioxx през 2004 г. Американската администрация по храните и лекарствата (FDA) разгледа целия клас лекарства, включително всички НСПВС и COX-2 инхибитори, които се продаваха без рецепта или по лекарско предписание, и добави предупреждения за сърдечно-съдови рискове към инструкциите за предписване и / или етикетите на лекарствата.

Два други инхибитора на COX-2, Arcoxia (еторикоксиб) и Prexige (лумиракоксиб), които са предписани в други страни, са отхвърлени от FDA. Prexige е отстранен от пазара в Австралия и Канада поради свързани чернодробни усложнения.

COX-2 инхибиторите насочват болката и възпалението с по-малко стомашно-чревни странични ефекти. Изглежда, че те също не повлияват тромбоцитите по начина, по който неселективните НСПВС, което означава, че COX-2 инхибиторите може да не повишават риска от кървене толкова, колкото COX-1 инхибиторите, когато се използват с разредители на кръвта, като варфарин.

Като такъв, Вашият лекар може да предпише инхибитор на COX-2 вместо традиционен НСПВС, ако имате нужда както от възпаление, така и от облекчаване на болката, ако сте на разредители на кръвта и / или сте имали язва или стомашно-чревно кървене или имате риск от тези проблеми. Ако просто се нуждаете от облекчаване на болката, може да се помисли за тиленол (ацетаминофен).

Предупреждения за НСПВС

Предупрежденията за етикети за НСПВС бяха допълнително засилени от FDA през 2015 г. и преработени, за да отразяват актуална информация относно всички НСПВС и сърдечно-съдови рискове, включително:

• Вашият повишен риск от инфаркт или инсулт може да започне през първите няколко седмици, когато използвате НСПВС, но може да е по-висок, колкото по-дълго използвате лекарството, както и при по-високи дози.
• Въпреки че преди се смяташе, че всички НСПВС имат еднакъв риск, сега не е ясно дали някои НСПВС (включително Celebrex) имат по-висок риск от инфаркт или инсулт от други.
• Повишеният риск от инфаркт или инсулт от употребата на НСПВС се отнася за всички, със или без сърдечно заболяване или неговите рискови фактори.
• Ако имате сърдечно заболяване или рискови фактори за сърдечни заболявания, рискът от инфаркт или инсулт е по-висок след използване на НСПВС, отколкото при хора без същите рискови фактори.
• Лечението с НСПВС след първия инфаркт е свързано с по-висок риск от смърт през първата година, отколкото за връстници, които не са лекувани с НСПВС.
• Употребата на НСПВС увеличава риска от сърдечна недостатъчност.

Долния ред

Докато НСПВС и COX-2 инхибиторите се считат за значими възможности за лечение на остеоартрит, ревматоиден артрит и анкилозиращ спондилит, ползите и рисковете трябва да бъдат взети предвид за всеки индивид. Вашият личен сърдечен риск, както и вашата медицинска история, възраст, и настоящите лекарства, ще ви помогнат да определите най-добрия вид НСПВС за лечение на артрит.